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国際特許分類[C07D219/04]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | アクリジン環系または水素添加したアクリジン環系を含有する複素環式化合物 (76) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環系の炭素原子に直接結合したもの (45)

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本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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【課題】アクリジニウム化合物からの長波長発光を観察するために必要かつ十分な2つのセットの基準を同定すること。
【解決手段】本発明者らは、このように、アクリジニウム化合物からの長波長発光を観察するために必要かつ十分な2つのセットの基準を同定する:セットA:(a)適切な官能基をアクリジニウム核上に付加することによる拡張共役系の創製(電子的要件)。(b)付加した官能基とアクリドン部分が発光の間、同一平面上にあること(幾何学的要件)。(c)上記官能基は少なくとも1つの芳香環と、ヘテロ原子が直接付加し、あるいは組み入れられる拡張されたπ系中に容易に非局在化し得る余分の電子対を有する1つの電子供与性原子または基とから構成されなければならず、そして発光性アクリドンの電子吸引性カルボニル部分との安定な拡張された共鳴を樹立しなければならない。 (もっと読む)


イオン液体溶媒中で、典型的には1,3−プロパンスルトンアルキル化試薬によりアクリジン化合物をN−アルキル化して、対応するアクリジニウム化合物を高収率で得るための方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。

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迅速に発光し、加水分解に安定な化学発光性アクリジニウムエステルが提供される。化学発光性アクリジニウムエステルは、被験体を検出又は定量するためのアッセイにおける有用な標識である。 (もっと読む)


本発明は、核内ホルモン受容体結合化合物、それを含んでなる組成物、及び、特に、前立腺癌及び/又は骨及び筋肉の疾患又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用の方法を提供する。 (もっと読む)


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