【課題】８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、その塩、水和物および結晶形態を調製するためのプロセス、方法および中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、特に、以下の式（Ｉ）を有する８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、その塩および結晶形態を調製するためのプロセスおよび中間体を提供する。


いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、（Ｒ）型鏡像異性体である。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）

【課題】ベンゾアゼピン化合物及びその塩を高収率かつ高純度に製造し、さらに、工業的に有利に製造する方法の提供。
【解決手段】相当するカルボニル化合物を還元することにより、一般式（１０）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ低級アルキル基を示す。Ｘ^１は、ハロゲン原子を示す。］で表されるベンゾアゼピン化合物又はその塩の製造。 （もっと読む）

【課題】高純度の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩を提供する。
【解決手段】本発明は、例えば、純度が９９．５％以上の７−クロロ−５−ヒドロキシ−１−［２−メチル−４−（２−メチルベンゾイルアミノ）ベンゾイル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン又はその塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】狭心症、心筋虚血、律動障害、心不全等に有用な医薬イバブラジンを高収率で得る合成方法の提供。
【解決手段】式（Ｘ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、アルコキシ基等を示す。］で表される化合物を、酸性媒体中で環化させることによって、含窒素７員環を形成した後、水素化反応に付すことによる、イバブラジン（３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン）の合成方法。
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【課題】（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、２θに関して、約１３．７°および約１４．９°にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する。 （もっと読む）

【課題】急性の痛み等の治療、予防措置等に有効な新規化合物及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般式Ｉ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの調製、薬理学上有効な化合物を含む医薬組成物、これらの調製及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）