【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】塩基性条件下での安定性に優れ、４級アンモニウム塩を有する不斉触媒の提供。
【解決手段】式（５）の化合物。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５は、アルキル基を表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよいフェニル基を表し、Ｘ⁻は、ハロゲン化物イオンを表す。） （もっと読む）

【課題】新規なアゼピン化合物、不斉反応による光学活性化合物の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料等の分野において有用な光学活性化合物を高収率かつ高光学純度で製造する方法、を提供する。
【解決手段】式（II）等で表されるアゼピン化合物の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応または不斉共役付加反応を行うことを含む、光学活性化合物の製造方法。
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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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【課題】アルツハイマー病の治療に使用できるγ−セクレターゼを阻害する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。


［式（Ｉ）中、Ｒ¹は、下記（ａ）の基］
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【課題】カリウムチャネル開口活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＸは、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量の下記式（I）：
を有する化合物（１）又は医薬的に許容できるその塩を、癌を有する患者に投与することを含んで成る、前記患者の処理方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を含むキット、及び本明細書に特別に開示される投与量及びスケジュールに従って癌を処理するための薬物の製造のためへの化合物（１）の使用を提供する。

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本発明は、式（II）［式中、Ｒ¹は水素またはハロゲンであり、そしてＲ²は、場合によりＣ_3-7シクロアルキルで置換されるＣ_1-4アルキル、または場合によりＣ_1-4アルコキシで置換されるベンジルの意味を有する］のジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピノン誘導体の光学分割により、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は上記の通りである］の（Ｓ）−７−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−６−オンを得る方法に関する。式（Ｉ）の（Ｓ）−７−アミノ−５Ｈ，７Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−６−オンは、γ−セレクターゼ阻害剤として作用する可能性を有し、したがってアルツハイマー病および癌の治療において有用であり得るマロンアミド誘導体の合成のためのキラルビルディングブロックとして使用され得る。
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本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌（子宮頸癌及び乳癌、ならびに造血系の悪性腫瘍を含むが、これらに限定されない）の処置に有用である、γ−セクレターゼ阻害剤としての、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書と同義である）で示される６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ｂ，ｄ］アゼピン−７−イル誘導体に関する。
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本発明は、アルツハイマー病を治療するための一般式（I）のマロンアミド誘導体（ただし、A¹は、-CHR-または-C(O)-であり；A²は-C(O)-であり、かつR²/R³は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシのいずれかであるか；A²は-O-C(O)-であり、かつR²/R³は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり；Rは、水素であるか、ハロゲンで置換された低級アルキルであり；R¹は、水素、低級アルキル、-(CH₂)_n-アリールのいずれかであって場合によってはハロゲンで置換されており；R⁴は、ハロゲンで置換された低級アルキルであり；nは、0、1、2のいずれかである）と、その薬理学的に適切な酸添加塩と、その光学的に純粋な鏡像異性体と、そのラセミ化合物と、そのジアステレオマー混合物に関する。
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