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国際特許分類[C07D231/06]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (2,082) | 他の環と縮合していないもの (1,682) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (71)

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本発明は、式(I)で表される4−置換ピラゾリン化合物、それらの製造法、これらの化合物を含む薬剤、並びにヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I(式中、置換基は以下の意味を有する:Bは、フェニル、ナフチルまたはO、NもしくはSを含む群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリールを表し;Aは、C=O、C=SまたはSO2を表し;R1は、アルキル、ハロゲンアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、アルキニルまたはハロゲンアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、フェニル、O、NもしくはSを含む群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを表し;R2は、アルキル、ハロゲンアルキル、アルケニル、ハロゲンアルケニル、アルキニルまたはハロゲンアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、フェニル、O、NもしくはSを含む群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5員もしくは6員のヘテロシクリルまたはヘテロアリールを表し;R3は、水素、ニトロ、シアノ、NR'2、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニルまたはハロアルキニルであり、ここでR'は、互いに独立して、水素またはアルキルであり;R4は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、NR'2、アルキル、ハロアルキル、COOR'、または5員もしくは6員のヘテロアリールまたはヘテロシクリルである)で表される新規な5-ヒドロキシピラゾリン類に関する。前述の可変基は、本明細書に従って置換することができる。本発明はまた、上記化合物の製造方法、病原性菌類を防除するための上記化合物の使用、および上記化合物を含有する薬剤にも関する。
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ピラゾールを0.1%未満、ならびに、ヒドラジン、および、ニトロベンズアルデヒドを各々10ppm未満含む超高純度の4-メチルピラゾールが開示されている。超高純度の4-メチルピラゾールは、エチルビニルエーテルを0.01%未満にするような新規なプロセスで調製される。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、KSPキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、KSPキネシンを阻害するために有用であるフッ素化されたジヒドロピラゾール化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含む組成物、および、哺乳動物においてガンを処置するためにこのような化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性と関連する障害の治療、およびKSPキネシンの阻害などに有用なジヒドロピラゾール化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物での癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明により、4つの相違点を有している新規の化合物のライブラリーに対する組み合わせアプローチが提供される。これらの化合物は、受容体へのディファレンシャルな結合により、ウロテンシンIIおよびソマトスタチン5受容体のマッピングを提供する。本発明はさらに、疾患の処置方法に関し、ここでは、ウロテンシンII受容体の調節により、上記疾患、たとえば、CNS機能に関する疾患および心臓血管疾患において生理学的に有用な応答を生じる。本発明はさらに、ウロテンシンII受容体を調節するように適応させられた、これらの疾患の処置のためのこれらの因子を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療、及びKSPキネシの阻害に有用である、ジヒドロピラゾール化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む組成物、ほ乳類において癌を治療するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 (もっと読む)


ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)


脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)


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