1種以上の補助化合物と共に、1種以上の式(I)又は(II)の化合物を含む(又は本質的にこれらからなる)組合せ剤、これらの組合せ剤の調製方法、及びこれらの組合せ剤の種々の治療的使用。これらの組合せ剤を含有する医薬組成物、並びにこれらの組合せ剤を使用したデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー又は悪液質の治療方法も提供される。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、治療有効量の貧水溶性活性化合物と、眼新生血管形成および増大した血管透過性に基づく疾患の治療または予防に適した量のポリエチレン共溶媒とを含む有効な眼科用医薬組成物の開発に関する。その組成物はゲルの形態であり、好ましい活性化合物は、多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素である。本発明の浸食性ゲル組成物は、好ましくは、新生血管形成、炎症、または血管透過性により特徴づけられる障害に罹患している患者の眼に、後強膜近傍投与または硝子体内注射により投与される。 （もっと読む）

本明細書で定義されている通りの式（Ｉ）の置換インダゾール誘導体および薬学的に許容できるその塩、それらの調製方法ならびにそれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、脱調節されたタンパク質キナーゼ活性に関連する癌などの疾患の治療の療法に有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、タンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）が介在する疾患を治療する上で有用な式Ｉの複素環化合物およびそれの組成物（可変要素は式（Ｉ）について本明細書で提供される定義を有する。）に関するものである。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症および代謝障害関連の疾患状態を治療する上での、そのような化合物およびそれの組成物の治療的使用に関するものでもある。

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オーロラ−キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成法に関し、ここでＤ、ＪおよびＷは特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断用薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除薬の製造に有用な、末端アルキンを用いるヘテロアリールトシラートの様々な式Ｉの多機能性置換ヘテロアリール−１−アルキンへのヘテロアリールトシレートの効率的かつ一般的なパラジウム触媒によるカップリング法を提供する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、Ｑ及びＪは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物の位置選択的合成方法に関する。本発明は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用な、２−ハロ−フェニルアセチレン又は（２−スルホナト）フェニルアセチレン及び一置換されたヒドラジンからの式（Ｉ）のさまざまな多官能性２Ｈ−インダゾール又は２Ｈ−アザインダゾールへの直接遷移金属触媒方法に関する。
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