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国際特許分類[C07D233/28]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合していない1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾールからなる複素環式化合物 (1,995) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に1個の二重結合を有するもの (365) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (203)

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本発明は、環状アミジンの合成のための革新的なプロセスに関する。その合成は、β−,γ−またはδ−ラクトンから始まり、そのラクトンは二臭素化される。そのカルボキシル基のエステル化後、臭素原子に求核置換反応が行われて、対応するジアミノ化合物が生成される。この後、閉環が行われて、イミジン酸またはチオイミジン酸のオルトエステルとの反応よって、環状アミジンが生成される。鏡像異性的に純粋な形態でジアミノ化合物を得るための追加の工程を差し挟むことによって、環状アミジンの鏡像異性体を立体選択的に合成できる。
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グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造:


を有する化合物(ここで、Qは:


であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に記載されるとおりである)、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、式rac-(I)


(式中、基および記号は本明細書に定義のとおりである)
のジヒドロイミダゾール;MDM2タンパク質とp53様ペプチドの相互作用の阻害剤としてのその使用、当該化合物を含む新規な医薬製剤、温血動物、とりわけヒトの治療的処置に使用するための当該化合物、増殖性疾患の処置における、またはMDM2タンパク質とp53様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤の製造のためのその使用、当該化合物を含む、例えばMDM2タンパク質とp53様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤、当該化合物を温血動物に投与することを含む処置方法、そして/または当該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、一般式Iのα−ヒドロキシケトンの製造に関する。殊に本発明は、新規のイミダゾリニウムカルボキシレート付加物、ならびに一般式I[式中、RおよびR'は、同じかまたは異なっており、かつHまたは直鎖あるいは分岐した、かつ場合によって置換されたC〜C12−アルキル基を意味し、かつR''=HCSCHCH、t−ブチル、n−ブチル、sec−ブチル、n−プロピル、i−プロピル、場合によってヘテロ原子で置換されたC〜C18−アリール、ヘテロアリール、C〜C18−アリールアルキル、殊にフェニルメチル、その際、フェニルは他方でヘテロ原子置換されていてよい、またはヘテロアルキルである]のヒドロキシケトンを製造するためのアルデヒドのアシロイン反応における触媒量のイミダゾリニウムおよびイミダゾリニウムカルボキシレート付加物の新規の使用法に関する。
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本発明は、置換されたイミダゾリン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたイミダゾリン誘導体の医薬の製造への使用に関する。

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本発明は、式Iで表わされる化合物:
【化1】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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医薬として有用な式(I)の化合物またはその薬事上許容される塩である。


[式中、R1はシアノ等を示し;R2はヒドロキシ等を示し;R3は低級アルコキシ等を示し;XとYはそれぞれCHまたはNを示す。]
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式(I)(X1, X2, X3, Y1, Y2及びRは本明細書に記載されている)並びに医薬として許容されるその塩及びエステルは、MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、それ故に抗増殖活性を有する。
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【化1】


本発明は、1,2,4−三置換イミダゾリン誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾリン誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として1種以上のこれらのイミダゾリン誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびに精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式(I)を有する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)


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