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国際特許分類[C07D233/30]の内容

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本発明は、式(I)で示される化合物[式中、X−Yは、−N(R)−CH(R)−、CH(R)−N(R)−、−NH−NH−、−O−CHR−、−CHR−O−、−S−CHR、−CHR−S−又は−CHR−CHR−であり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH−C(O)−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH−O−フェニル、−(CH−O−フェニル、CF、シクロアルキル、NO、アミノ又はヒドロキシであり;Rは、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり;R/R’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり;Arは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであり;nは、1、2、3、又は4であり;oは、0、1、2、3である]及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連レセプター(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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本発明は新規な一連の式IIの4,5-ジフェニル-2-アミノ-4,5-ジヒドロ-イミダゾール誘導体に関し、式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、XおよびYは本明細書中に定義される。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法に関する。本発明の化合物はP2X7イオンチャネルブロッカーであり、したがって、医薬品として、特に炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患状態、例えば卒中、アルツハイマー病等を含む、炎症要素を有する種々の疾患の治療および/または予防において有用である。
【化1】

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本発明は、式(A)[式中、X、Y、R1、R2およびR3は請求項1に定義されたとおりである]の新規なニトロソ化ポリマーに関する。本発明はまた、前記ポリマーを調製する方法に関する。
【化1】

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