CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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【課題】本発明は、新規な１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノンの製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒは炭素数１以上４以下のアルキル基を示す。）で表される化合物とビュウレットとを非プロトン性極性溶媒の存在下で反応させて、下記一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒは炭素数１以上４以下のアルキル基を示す。）
で表される化合物を中間体して経由して、下記一般式（３）
【化３】


（式中、Ｒは炭素数１以上４以下のアルキル基を示す）で表される化合物を得る製造方法。 （もっと読む）

【課題】 １, ３−ジアルキル−２-イミダゾリジノンと水を含む溶液から１, ３−ジアルキル−２-イミダゾリジノンを効率的、かつ高い回収率で回収する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】（１）一般式（１）


（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基を示す）
で表される化合物および水を含有する溶液から一般式（１）で表される化合物を回収するにあたり、該溶液に水に易溶性の無機化合物を溶解させ、水相と分離した有機相を回収し、該有機相中の水分を水と共沸組成を形成する溶剤とともに除去した後、一般式（１）で表される化合物を蒸留により回収する、１，３−ジアルキル−２−イミダゾリジノンの回収方法。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に提供される表示を有する式（I）の化合物類、及び医薬的に許容できるそれらの塩類及びエステル類を提供する。それらの化合物類は、MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用を阻害し、そして抗増殖活性を有する。

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【課題】５０％水溶液の水素イオン指数が中性を示すような１, ３−ジアルキル−２-イミダゾリジノンを提供することを目的とする。
【解決手段】
その５０％水溶液の水素イオン指数が６〜８以外の水素イオン指数を示す一般式（１）


（式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基を示す）
で表される化合物を、次の（１）〜（８）の処理から選ばれる少なくとも一種以上の処理を施すことにより、その５０％水溶液の水素イオン指数が６〜８を示す１, ３−ジアルキル−２-イミダゾリジノンを得ることができる。
（１）酸類で処理した後、不活性気体で処理
（２）塩基類で処理
（３）イオン交換樹脂で処理
（４）不活性気体で処理
（５）酸ハロゲン化物類で処理
（６）カルボジイミド類で処理
（７）アルコール類で処理
（８）アルデヒド類で処理 （もっと読む）

【課題】
高価な水素触媒を使用せずに、高純度の１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノンの製造方法を提供すること。
【解決手段】
（１）エチレンジアミンと、尿素と、エチレングリコールと、を常温〜２５０℃で反応させて２−イミダゾリジノンを得る工程と、
（２）メチル基供与剤により２−イミダゾリジノンをメチル化し、１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノンを得る工程と、
を含む、１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、置換された環状尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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【課題】２，３−ビス（ベンジルアミノ）コハク酸とホスゲンから、操作性良く１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸を製造する。
【解決手段】２，３−ビス（ベンジルアミノ）コハク酸を塩基性水溶液中でホスゲンと反応させる。得られた１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸の塩基性水溶液をｐＨが３〜４．５となるように鉱酸と混合して、１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸を析出させる。 （もっと読む）

【課題】（メタ）アクリレートエステルモノマーを製造するためのエステル交換方法を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）水、アルキル（メタ）アクリレート、アルコールおよび重合禁止剤を含む反応混合物を形成し；（ｂ）反応混合物の水分含量が１２００ｐｐｍ以下になるまで共沸蒸留し；（ｃ）エステル交換触媒の少なくとも２投入物を反応混合物に添加し；（ｄ）反応混合物を少なくとも６０℃に加熱することを含むエステル交換方法に関する。本発明は、アルキル（メタ）アクリレートモノマーのエステルを製造するためのエステル交換においてエステル交換触媒の複数の投入物を利用する。複数の触媒投入添加法および反応条件によりさらに高い生産性および向上された粘稠度がもたらされる。 （もっと読む）