多孔質結晶性物質は、一般式Ｍ^１−ＩＭ−Ｍ^２（式中、Ｍ^１は、第一の価数を有する金属を含み、Ｍ^２は、第一の価数と異なる第二の価数を有する金属を含み、ＩＭは、イミダゾレートまたは置換イミダゾレート結合部分である）を含む四面体骨格を有する。 （もっと読む）

本発明は、
［化学式１］


・式中Ｒ＝ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＦ_２，ＮＨＯＨ，ＯＨ、又はＮＨＮＨ_２であって、
４アミノ−３，５−ジニトロピラゾール以外であり、
前記誘導体の塩を含んでいる、
式（Ｉ）のジニトロピラゾール誘導体と、
・前記誘導体及びその塩の製造方法、及び
・少なくとも一つの前記誘導体及び／又はその誘導体の少なくとも一つの塩を有する活性化合物
を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、正常組織および悪性組織中の細胞低酸素症の非侵襲的検出に関する先行技術に対する大きな改良として、ハロゲン化2-ニトロイミダゾール中のピロリジン部分、ピペリジン部分、ピペラジン部分、およびアザパン（azapane）部分などの弱塩基性置換基（pKa約8またはそれ以上）を採用する。本発明は、[18F]陽電子放射断層撮影、[19F]磁気共鳴分光法、および[19F]磁気共鳴画像法の使用を特徴とする。先行技術の化合物に対する改良は6つの部分からなる。1）弱塩基性試薬の塩は非常に水溶性が高く、それによって投与が容易になる。2）未反応の試薬は体循環から急速に除去され、それによりバックグラウンドノイズが減少する。3）弱塩基性置換基を有する試薬は、組織中で血漿中濃度の約3倍に濃縮され、それにより結合強度が増加し、かつ信号検出が増大する。4）弱塩基性試薬の共役塩基は、脳を含む全組織に対するそれらの浸透を容易にする、中間的なオクタノール-水分配係数を有する。5）弱塩基性置換基を含む試薬の細胞付加物は、先行技術の試薬よりも安定している。6）弱塩基性置換基を有する試薬は、固形組織中の一過性低酸素症の検出に有効である。 （もっと読む）

【課題】 １−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを放射線増感剤として用いた、低酸素性癌細胞の放射線療法において、再発、転移を抑制し、その効果を更に高める手段を提供する。
【解決手段】 白金系抗がん剤を１−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールの癌に対する放射線増感能の増強剤として用いる。前記白金系抗がん剤としては、シスプラチンが好ましく、対象ガン種としては、腺ガン又は偏平上皮癌、特に腺ガンの内の肺癌が、偏平上皮癌の内の皮膚癌、頭頸部ガン又は乳ガンが好ましい。
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【課題】 放射線治療の効果が現れにくい癌の治療において、癌温熱治療の治療効果を高め、治療後の再発を抑制する手段を提供する。
【解決手段】 １−（１−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロキシプロピル）オキシメチル−２−ニトロイミダゾールを有効成分とする、癌に対する温熱治療の増感の為の医薬を提供する。前記温熱治療は、３９〜４２℃の加温のマイルドハイパーサーミヤが好ましく、放射線療法に先立って行われることが好ましい。治療すべき癌は、肺ガン、膵臓癌又は肝臓癌を原発とするものが好ましく、癌の再発抑制のものであることが好ましい。
【化１】


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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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本発明は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。本発明はまた、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性疾患やケモカイン媒介性疾患を含むサイトカイン媒介性疾患の治療に関する。本発明はまた、トール様受容体（４）に関連した疾患又は状態を有する動物を治療することに関する。具体的には、本発明は、サイトカイン媒介性であるか、又はトール様受容体（４）に関連した炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び関連胃腸病態の治療に関する。より具体的には、本発明は、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを使用して、ＩＢＤ及び関連胃腸病態を治療又は防止する方法に関する。本発明はまた、ＩＢＤ及び関連胃腸病態の治療又は予防に有用であるメチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンを含有する薬学的組成物に関する。本発明はまた、炎症性腸症候群及び関連胃腸病態を阻害並びに防止するために、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦα）誘導性血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）発現及びその結果生じる白血球−内皮細胞接着を阻害することが可能な薬学的配合物に関する。 （もっと読む）