【課題】新規なＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘは−ＳＯ_２−等、Ｙ^１は＝Ｃ（−Ｒ^８）−等、Ｙ^２は−Ｃ（−Ｒ^３）＝等、Ｙ^３は＝Ｃ（−Ｒ^１）−等、Ｚは−Ｎ＝等、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれ独立して水素等、Ｒ^２は置換若しくは非置換のアルキル等、Ｒ^４は置換若しくは非置換のアリール等、Ｒ^５は置換若しくは非置換のアリール等、ｎは１等。）で示される基）で示される化合物が、ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有することを見出した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるフルオロアルキル置換２−アミドベンズイミダゾールまたはその塩（Ｉ）の、非生物的ストレスへの植物におけるストレス耐性を強化するための、特に植物成長を強化するための、および／または植物収量を向上させるためのその使用、および式（Ｉ）で示されるフルオロアルキル置換２−アミドベンズイミダゾールを製造するための選択方法に関する。
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クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】ＣＯＯＨが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、核内受容体の一つであるレチノイドＸ受容体（RXR）に結合し、その作動もしくは拮抗作用を有する化合物（レキシノイド）を提供することを課題とする。より詳しくは、従来のレキシノイド化合物とは構造の異なる新規なレキシノイド化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】芳香族カルボン酸部位で閉環した複素化合物タイプの新規レキシノイド化合物による。本発明の化合物のうち、RXR作動性を有する化合物は、適度な転写活性化能を有し、RXRの活性を極端に活性化しないことから、RXRの適度な応用が期待できる。また、本発明の化合物の他の一部は、RXR拮抗性を有する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】操作が簡便であり、環境への負荷が小さく、イミダゾール環骨格上のアルキル基を高効率で重水素化できる、重水素化されたイミダゾール誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】重水の存在下、下記一般式（Ｉ）で表される化合物を加熱することを特徴とする重水素化されたイミダゾール誘導体の製造方法。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましく、さらに塩基共存下で加熱を行うのが好ましい。［式中、Ｒ^１は炭素数１〜３のアルキル基、又は炭素数１〜３のヒドロキシアルキル基であり；Ｒ^２は炭素数１〜３のアルキル基であり；Ｅは電子吸引性基である。］
［化１］
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本発明は一般に、ベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、（式Ｉ）式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】

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【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Ｒ^１は低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Ｒ^２は低級アルキルなどであり、Ｒ^３は水素などであり、ＡはＮＨなどであり、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、Ｙは縮合複素環基などである。 （もっと読む）