国際特許分類[C07D235/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合した1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (1,055) | 炭素環または環系と縮合しているもの (1,054) | ベンズイミダゾール;水素添加したベンズイミダゾール (969) | 2位に直接結合する水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみを有するもの (446) | 酸素原子によって置換された基 (70)
国際特許分類[C07D235/12]に分類される特許
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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PPARγ機能調節剤
【課題】 ジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有するPPARγ機能調節剤などを提供すること。
【解決手段】一般式(I)
【化53】
(式中、Xは水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Yは、シアノまたは置換基を有していてもよい芳香族複素環基などを表し、R1〜R6は、同一または異なって水素、低級アルキル、ハロゲンなどを表し、Aは置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表す)で表されるジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するPPARγ機能調節剤などを提供する。
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シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類の製造方法
【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式(1)Ra−CO−CH(Rb)−Rc(但し、Ra,Rcは置換可能なアルキル基等を表し、Rbは(3)〜(6)から選ばれる。(3)R1CO(R2)N−,(4)R1CO(R1’CO)N−,(5)R1SO2(R2)N−,(6)R1R2N−(R1,R1’,R2は置換可能なアルキル基等を表す。))で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式(2)Ra−C*H(OH)−C*H(Rb)−Rc(Ra,Rb,Rcは前記と同じ意味を表し、C*は不斉炭素原子を表す。)で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。
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新規ヘテロアリール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、W4は、単結合または−NR10−などを表し、Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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c−Kit調節因子および使用方法
【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。
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フルオロアルキル置換2−アミドベンズイミダゾールおよび植物中のストレス耐性を強化するためのその使用
本発明は、式(I)で示されるフルオロアルキル置換2−アミドベンズイミダゾールまたはその塩(I)の、非生物的ストレスへの植物におけるストレス耐性を強化するための、特に植物成長を強化するための、および/または植物収量を向上させるためのその使用、および式(I)で示されるフルオロアルキル置換2−アミドベンズイミダゾールを製造するための選択方法に関する。
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イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I):
〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+−O−またはCR3であり;Yは、N、N+−O−またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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フラビウイルス科ウイルス感染症を治療する方法および組成物
クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてHCV複製を阻害する方法、宿主においてHCVマイナス鎖RNAの3’UTRへのNS4Bポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体
【課題】17βHSDtype5の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び/又は予防方法を提供する。
【解決手段】COOHが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な17βHSDtype5選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の17βHSDtype5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤。
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ベンズイミダゾール−4−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、薬物混合物及びその用途
本発明は式(I)に示したベンズイミダゾール−4−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC2-C14アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC6-C14アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の5-6元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC1-C16アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC6-C12アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の5-6元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化1】
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