【課題】光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。多形体Ｉは、実質上純粋な（−）エナンチオマーを製造するために、（−）エナンチオマーが豊富な、前もって回収された［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルを、アセトン溶媒中で懸濁し、この混合物を還流し、沈殿物を濾過することにより得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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ある実施態様において、本発明は、(-)-6-(4-アミノフェニル)-5-メチルピリダジン-3-(2H)-オンを製造する方法であって、該方法が：a)式IIのラセミ6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンを、キラル酒石酸誘導体と反応せしめて、(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンと該キラル酒石酸誘導体とのジアステレオマー塩を得て；及びb)該ジアステレオマー塩を、塩基と反応せしめて、(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンを得ることを含む方法を提供する。(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンは、レボシメンダンの製造に用いることができる。
【化１】
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抗アポトーシスＢｃＩ−２またはＢｃＩ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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【課題】 オクタヒドロ−６，１０−ジオキソ−６Ｈ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸の新規な誘導体を提供する。
【解決手段】 次式（IV）：
【化１】


（ここで、ａｌｋは８個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わし、Ａｒｙｌは１４個までの炭素原子を含有するアリール基を表わす。）
の化合物。 （もっと読む）

【課題】PAI-1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表される５−フェニル−３−ピリダジノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法、および光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】ａ）前記ラセミ混合物を酢酸エチル溶媒中でＤ−またはＬ−酒石酸と接触させる工程、ｂ）結晶状塩を回収する工程；およびｃ）任意に前記塩を塩基化して対応する遊離塩基を形成する工程を含むラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法。特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にイヌにおける慢性弁膜症（ＣＶＤ）の治療方法であって、有効量のレボシメンダンまたはその薬学的に許容され得る塩を、その治療を必要とする対象に投与することを含む方法に関する。レボシメンダンは、慢性弁膜症を患うイヌにおいて、有意に死亡率を低減させ、有意に生活の質を改善することが示された。
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本発明は、レボシメンダンの医薬組成物、特には静脈投与のための医薬組成物、および該組成物を製造するための方法を提供する。本発明の組成物は、溶解性促進剤を使用することなく、増強された溶解性および安定性を有する。
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