国際特許分類[C07D237/28]の内容
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国際特許分類[C07D237/28]に分類される特許
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体
【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
(式中、X1〜X5は窒素原子等を示し、R5〜R7、R8a,R8b,およびR9は水素原子等を示し、Z1,Z2は酸素原子等を示し、Lはアルケニレン等を示す。)
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
【課題】バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規VR1アンタゴニストである。
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置換された1−アルキルシンノリン−4(1H)−オン誘導体、これらの調製およびこれらの治療用途
本発明の主題は、式(I)に対応する化合物であり、式中:Xは、非置換またはAlk基で1回以上置換される二価(C2−C5)アルキレンラジカルを表し:R1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、1−ベンゾチエニル、または1,3−ベンゾジオキソリルを表し;R2は、水素原子、ハロゲン原子、Alk基、OAlk基、または他には−S−Alk、−SO−Alk、−SO2−Alk、−CO−N(R4)−Alk、−N(R4)SO2−Alk、−N(R4)CO−Alk、−N(R4)SO2−N(Alk)2から選択される基を表し;R3は、水素原子、ハロゲン原子、Alk基、またはOAlk基を表し;R4は、水素原子または(C1−C4)アルキルを表し;Alkは、非置換または置換される(C1−C4)アルキルを表す。調製方法および治療用途。
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スフィンゴシン1リン酸塩受容体拮抗薬
S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)
フェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体
本発明は、式(I)の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体(式中、A、B、R1、R2及びR3は明細書中に記載の通りである。)、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化1】
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新規トリフルオロメチルフェニルテトラヒドロシンノリン誘導体とその用途
【課題】悪性腫瘍に対して広い抗癌スペクトルを持ち、且つ重篤な副作用がない優れた抗腫瘍効果を示す抗腫瘍剤が望まれている。
【解決手段】
下記一般式(1)
[式中、X1からX5は各々独立に水素原子若しくは水酸基を示し、且つ、少なくとも一つの基は水酸基を示し、X6は水素原子若しくは水酸基を示す]
で表されるトリフルオロメチルフェニルテトラヒドロシンノリン誘導体又はその生理学的に許容される塩を提供する。
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置換1−ベンジル−シンノリン−4(1H)−オン誘導体、この調製、およびこの治療的使用
本発明は、式(I)
(式中:−R1が:置換もしくは非置換のフェニル;置換もしくは非置換のナフチル;置換もしくは非置換のピリジル;置換もしくは非置換の1−ベンゾチエニル;または置換もしくは非置換の1,3−ベンゾジオキソリルであり;−R2が:置換または非置換の、芳香族基または複素環式芳香族基であり;−R3が水素原子、ハロゲン原子、Alk基、またはOAlk基であり;−Alkが、フッ素原子で1回以上置換または非置換の(C1−C4)アルキルである。)を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療的使用にも関する。
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化合物
本発明は、CSF−1Rキナーゼ阻害活性を有し、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、そのためヒトまたは動物の身体を処置する方法に有用である、式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用する医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。 (もっと読む)
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