【課題】 本発明は、硫酸などの不純物を実質的に含まない多環式化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 スルホン化処理をし、−ＳＯ_３Ｍ基を有する多環式化合物（ただし、Ｍは対イオンを表す）を合成する工程、前記合成物を、ＳＯ_４^２−又はＳＯ_３⁻が溶解し且つ前記多環式化合物が難溶な有機溶媒に混合して分散液を得る工程、前記分散液をろ過して多環式化合物を分離する工程、を有することを特徴とする多環式化合物の製造方法。
多環式化合物としては、下記式（I）のキノキサリン誘導体が挙げられる。
【化１】
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１４、Ｗ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ａおよびｂが、本明細書において上記されたとおりである、式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。またアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、心血管疾患、認知性疾患、神経変性疾患、ならびに他の生物学的過程および徴候を治療する方法も開示される。併用療法および組成物も開示される。
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本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａおよびＲ^５は明細書中で定義される通りである］を含む。

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本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。 （もっと読む）

本発明は、ｍが０、１、または２であり、ＸがＯ、Ｓ、またはＮ−ＣＮであり、ＲがＦ、Ｃｌ、またはＣＮであり、Ａが、Ｃ_１〜４アルキル基で置換されていてもよいＣ_３〜_６シクロアルキレン基であり、Ｂが単結合またはＣ_１〜２アルキレン基である式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、多形体、もしくはプロドラッグを提供する。この化合物は、ＰＤＥ７阻害剤であり、特に疼痛、とりわけ神経因性疼痛の治療においていくつかの治療用途を有する。

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新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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