国際特許分類[C07D239/80]の内容
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新規カルボン酸誘導体、その製造及びその使用
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I
[式中、Rは、COOH基等であり、R2は、C1〜4−アルコキシ等であり、R3は、C1〜4−アルコキシ等であり、R4及びR5は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、R6は、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。
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カスパーゼインヒビターおよびその使用
【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】
を有し、ここでR1、R2およびR3は、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、X3が炭素である場合、X3上の置換基は、窒素以外の原子である。
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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チューブリン重合阻害剤としてのキナゾリノン誘導体
【化1】
本発明は式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、n、mおよびXは定めた意味を有する)、それらのチューブリン重合の阻害剤としての使用、ならびに式(I)の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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化学感覚受容体およびそれに結合するリガンドの調節
本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の1以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式(I)を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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炎症またはアレルギー症状の処置に適する二環式有機化合物
炎症性または閉塞性気道疾患などのS1P2またはS1P3受容体により媒介される疾患の処置用の、遊離または塩形態の式(I)の化合物(式中、A、R1、R3、Qa、QbおよびQは本明細書で定義する通りである)。
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カスパーゼインヒビターおよびその使用
【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
(式中、X1およびX3は、独立して窒素または炭素から選択され、X2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、R1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、R2は、カルボキシル基など、R3は、水素原子または炭素数1〜6のアルキル基などを表す。)
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薬剤学的組成物
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式I
【化1】
[式中、R〜R6、Y及びZは明細書で記載した意味を有する]のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。
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排尿障害予防治療剤
【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用(尿流率および排尿効率の改善作用)を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα1拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
式(I)及び式(II)
(式中、記号は、本明細書中で定義した通り)からなる群より選ばれる化合物を包含する、HDACに対する使用のための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。
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