国際特許分類[C07D239/86]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 炭素環または環系と縮合しているもの (639) | キナゾリン;水素添加したキナゾリン (566) | 4位に直接結合する異種原子を有するもの (353)
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。
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プロドラッグ形態のキナーゼインヒビターおよび治療におけるそれらの使用
本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Xは任意の負荷電対イオンであり;R1は、式−(CH2)nTrの基であり、ここで、Trは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−(CH2)nTrは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、nは0〜6の整数であり;R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基(R2)(R3)(R4)Nから選択され得るか、または、R2、R3およびR4の2つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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抗癌剤としての4‐(テトラゾール‐5‐イル)‐キナゾリン誘導体
本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換された4−(テトラゾール‐5‐イル)‐キナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、置換された4−(テトラゾール‐5‐イル)‐キナゾリン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための医薬の製造におけるその使用、にも関する。
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医薬組成物
【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式
(式中、環Aは複素環を示し、環Bは炭素環、複素環等を示し、G1、G2、G3、G4およびG5はCH、Nを示し、Xは−NH−、−O−、または−CH2−等を示し、Yは−CH2−、−CO−、−SO2−等を示し、Zは単結合、−CO−、−SO2−、−NH−、−CONH−、−SO2NH−等を示し、R2は水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン等を示し、R3は炭素環式基、複素環式基、アルキル等を示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるCCR4機能調節剤。
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化合物およびそれらの使用IV
本発明は、以下の構造式I:
【化1】
で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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4−[6−メトキシ−7−(3−ピペリジン−1−イル−プロポキシ)キナゾリン−4−イル]ピペラジン−1−カルボン酸(4−イソプロポキシフェニル)−アミドの新規な結晶形
薬学的適用において使用され得る、4−[6−メトキシ−7−(3−ピペリジン−1−イル−プロポキシ)キナゾリン−4−イル]ピペラジン−1−カルボン酸(4−イソプロポキシフェニル)−アミドの硫酸塩の結晶形が開示される。この硫酸塩の特定の単一の結晶形は、種々の特性および物理的測定値によって特徴付けられる。同様に、この硫酸塩を生成する方法、ならびに、このような塩を使用して、被験体における過剰なチロシンキナーゼ活性を阻害し、多くの疾患(心血管の疾患(例えば、動脈硬化症および血管再閉塞)、癌(例えば、急性リンパ性白血病のような白血病)、糸球体硬化性線維症疾患および炎症糸球体硬化症が挙げられる)を処置するため、ならびに細胞増殖性疾患の全身処置のための方法もまた検討される。 (もっと読む)
血管形成阻害剤としてのキナゾリン誘導体
【課題】新規抗血管形成効果及び/又は血管透過性抑制効果物質の提供。
【解決手段】下式のキナゾリン誘導体(Zは−O−、−NH−等を表わす)及びその製剤的に許容される塩を合成し、使用する。また、そのような化合物の製造法、製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物も用いられる。
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抗ウイルス剤として使用するためのモルホリニルアニリノキナゾリン誘導体
式(Ia)
(式中、R1、R2、R3及びR4は特許請求の範囲で定義した通り)
の化合物が、フラビウイルス科ウイルスの複製を阻害する活性を有することを見出した。
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