国際特許分類[C07D241/28]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物 (1,136) | 他の環と縮合していないもの (811) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (532) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (418) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (192) | 環の炭素原子に直接結合する窒素原子を有するもの (77) | 該異種原子に結合する炭素原子が,酸素,硫黄または窒素原子に対する二重結合をもつもの (36)
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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c−Kit調節因子および使用方法
【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。
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ピラジン誘導体および神経障害の処置におけるそれらの使用
本発明は、遊離形または塩形態の式
〔式中、全ての可変基は明細書に定義した通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、それらの医薬使用およびそれらを含む医薬に関する。
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修飾ピラジン誘導体およびその使用
本明細書では、置換基を含有する複数のポリ(エチレングリコール)を有するピラジン誘導体を含む化合物、調製物および製剤を提供する。本明細書に開示の化合物の多くは、被験体または患者の腎臓系によって排泄され、被験体または患者の腎臓系を可視化するのに有用である。電磁放射線による励起の際に、本明細書に開示の化合物の幾つかは、ルミネッセンスを示し、被験体または患者の体液に存在する場合には外部から検出可能である。本明細書では、被験体または患者の腎臓系を可視化する方法も提供する。
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ATRキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン誘導体
本発明は、ATRプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにin vitro適用(生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など)における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式I:
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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複素環カルボキサミド化合物
本発明は、新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩に関する。さらに詳細には、ROCK阻害薬として作用する新規複素環カルボキサミド誘導体およびその塩、前記化合物からなる医薬組成物、およびROCK関連疾患を治療および/あるいは予防するために治療的に使用する方法に関する。 (もっと読む)
ピラジン誘導体、その使用方法、およびその調製方法
【課題】インビボで検出され得、そして多数の医療手順において使用され得る、ピラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】N,N’−アルキル化ジアミノピラジンを生成する方法であって、該方法は、ジアミノピラジン化合物とカルボニル化合物とを、還元剤の存在下で合わせる工程、を包含する、方法。1つの実施形態において、上記合わせる工程は、上記ジアミノピラジン化合物と、上記カルボニル化合物と、溶媒とを、上記還元剤の存在下で合わせられ得る。
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ピラジン誘導体、その使用方法、およびその調製方法
【課題】インビボで検出され得、そして多数の医療手順において使用され得る、ピラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】第一の炭素、第二の炭素、第三の炭素、および第四の炭素を含む、ピラジン環を含む化合物であって、該第一の炭素は、該第一の炭素に結合した第一の置換基を有し、該第二の炭素は、該第二の炭素に結合した第二の置換基を有し、該第三の炭素は、該第三の炭素に結合した第三の置換基を有し、そして該第四の炭素は、該第四の炭素に結合した第四の置換基を有し、そして該第一の置換基、第二の置換基、第三の置換基、および第四の置換基の各々は、ウレア、アミド、スルホンアミド、チオウレア、カルバメート、およびこれらの任意の組み合わせから選択される基を含む、化合物。
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LXR調節因子としてのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体
本発明は、一般式Iを有するN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。
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一体化光活性薬剤およびその使用
本発明は、セリンプロテアーゼに結合しかつ阻害するように設計された多くの光活性化合物を開示する。本明細書で開示される化合物は、多くの適切な医学的診断手順および/もしくは治療的手順(例えば、止血のモニタリング、脆弱なプラークの画像化および/もしくは処置、ならびに/または腫瘍の画像化および/もしくは処置)において利用され得る。本発明の1つの局面は、ピラジン環を含む化合物に関する。このピラジン環の炭素は、セリンプロテアーゼに結合しかつ阻害する基を含む上記ピラジン環に結合した置換基を有する。 (もっと読む)
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