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国際特許分類[C07D243/04]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として2個の窒素原子のみを有する7員環からなる複素環式化合物 (267) | 1,3位に窒素原子を有するもの (9)

国際特許分類[C07D243/04]に分類される特許

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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性mアゴニストまたはmアンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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本発明は、環状アミジンの合成のための革新的なプロセスに関する。その合成は、β−,γ−またはδ−ラクトンから始まり、そのラクトンは二臭素化される。そのカルボキシル基のエステル化後、臭素原子に求核置換反応が行われて、対応するジアミノ化合物が生成される。この後、閉環が行われて、イミジン酸またはチオイミジン酸のオルトエステルとの反応よって、環状アミジンが生成される。鏡像異性的に純粋な形態でジアミノ化合物を得るための追加の工程を差し挟むことによって、環状アミジンの鏡像異性体を立体選択的に合成できる。
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本発明は、式(I)、(I)、(I**)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物(式中の記号は明細書に規定する通りである);ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性mアゴニストまたはmアンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。

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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式[I]
【化1】


{式中、−A−B−は基−N−CH(CH)−、基−N−O−又は基−C=C(CH)−などを表し、Xは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、mは1又は2の整数を表し、nは1〜3の整数を表し、Rは式−CORなどを表し、Rはアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。}で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 (もっと読む)


本発明は、式I:
【化1】


によって表される化合物類、その薬学的に許容可能な塩;式Iで表される化合物を含む医薬組成物;および、aVb6 インテグリンを有意に阻害することなくaVb3 および/またはaVb5インテグリンを選択的に阻害または拮抗させる方法に係る。
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【化1】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式(I)の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は、ヨウ化および臭化アリールとオレフィンのパラジウム触媒作用によるHeck反応用の触媒として、および有機ホウ酸化合物とハロゲン化アリールのパラジウム触媒作用によるSuzuki反応用の触媒として有用な、N,N’−二置換されたモノチオ尿素またはビスチオ尿素−Pd(0)錯体を提供する。
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R 及び X が明細書中に記載された意味を有する、式(I)又は(II)の反応性環状カーボネート及び尿素を開示する。前記のカーボネート及び尿素は、特に、穏やかな条件で、官能基を生体分子、ポリマー及び基材表面に導入し得る。

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