国際特許分類[C07D249/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として3個の窒素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (832) | 他の環と縮合していないもの (685) | 1,2,3―トリアゾール;水素添加した1,2,3―トリアゾール (174)
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放射性標識法
【課題】放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬の提供。
【解決手段】式(V)又は(VI)の化合物(R*は放射性核種及びキレート剤に導入された放射性核種からなる群から選択されるリポーター部分を表す。ベクターは、ペプチド、タンパク質、ホルモン、細胞、細菌又はウィルスである。)
該標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影等の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
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アミド化合物およびその医薬用途
【課題】新規なRORγアンタゴニストであり、自己免疫疾患(関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患(クローン病および潰瘍性大腸炎など)、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびI型糖尿病など)、アレルギー性疾患(喘息など)、ドライアイ、線維症(肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など)および代謝性疾患(糖尿病など)に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式[I−W]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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トリアゾリウム塩及びその製造方法、アジドアルコール並びに不斉反応によるアルキル化オキシインドールの製造方法
【課題】トリアゾリウム塩及びその製造方法、アジドアルコール、並びに、トリアゾリウム塩を触媒として用いた、不斉反応による、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールの製造方法の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、nは1〜3の整数であり、Y−は、1価、2価又は3価のアニオンであり、R1は、水素原子又は炭化水素基であり、R2は、有機基であり、R3およびR4は、各々有機基であり、R5およびR6は、各々水素原子又は有機基であり、R7は、特定のカルバミド、スルホンアミド又はホスホンアミドを示す。]で表されるトリアゾリウム塩。この化合物を触媒として用い、不斉反応アルキル化等により、四置換炭素を有するアルキル化オキシインドールを製造できる。
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タンパク質の細胞内導入のためのポリイオンデンドリマー
【課題】 本発明は、共有結合を介さず、分子間相互作用を利用して、単に混合という簡便な操作でタンパク質を細胞内に輸送することのできる、汎用性の高いタンパク質輸送剤として有用なポリイオンデンドリマー、及びそれを用いたタンパク質の高効率な輸送方法を提供する
【解決手段】 本発明は、表面部にグアニジン基、チオウレニウム基、及びイソチオウレニウム基からなる群から選ばれるカチオン性の基を有し、分岐鎖としてポリアルキレンオキシ基を有し、かつ、コア部にベンゾフェノン基を有する置換基が結合していることを特徴とするポリイオンデンドリマー、それを用いたタンパク質輸送剤、及びタンパク質の輸送方法に関する。
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ジアゼニウムジオレートシクロペンチル誘導体
該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、R1は、水素、−OH、−O−C1〜6アルキル、=O、またはハロゲンであり;R2は、水素、−C(O)OR8、−C6H5C(O)OR8、−(CH2)1〜2OH、−CR9R10OH、−C(O)O(CH2)0〜2アリール、−C(O)NR9R10、−C(O)SO2NR9R10、−C6H5OR9、−W−C(O)OR8、−W−OR9、−Y、または−P(O)(OR9)(OR10)であり;R3は、水素または−C1〜6アルキルであり;R4は、水素、−OH、または−C(O)OR9であり;R5は、水素または重水素であり;R6およびR7は、独立して、−C1〜6アルキル、フルオロ置換C1〜6アルキル、重水素置換C1〜6アルキルまたは−(CH2)1〜2R11であり、ここで、該フルオロ置換C1〜6アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換C1〜6アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり;R8は、存在する各場合において、水素、−C1〜6アルキル、または−(CH2)2N+(CH3)3であり;R9およびR10は、存在する各場合において、独立して、−C1〜6アルキルであり;R11は、−OH、−O−C1〜6アルキル、−OCD3、−OC(O)OC1〜6アルキル、−NH2、−C6H5、−N3、またはWであり;Wは、1、2もしくは3個の窒素原子を有する5員もしくは6員の未置換ヘテロアリール環、または1、2もしくは3個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてR6もしくはR7による一置換もしくは二置換である5員もしくは6員の置換ヘテロアリール環であり;Yは、N、OもしくはSである1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。
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C型肝炎ウィルス阻害剤
本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、C型肝炎ウィルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにNS5Aタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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放射性ヨウ素化方法
本発明は、検査対象の生物学的標的化分子(BTM)を放射性ヨウ素で標識するための新規な方法を提供する。また、本方法を用いて製造される新規な放射性ヨウ素化BTM並びにかかる放射性ヨウ素化BTMを含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、本方法で有用な放射性ヨウ素化中間体並びにかかる放射性ヨウ素化BTMを用いるインビボイメージング方法も提供する。 (もっと読む)
新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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尿酸値を調節するための化合物、組成物及び方法
血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 (もっと読む)
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