国際特許分類[C07D249/08]の内容
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病的血管形成および脈管透過性の処置用の組成物および方法
本出願において描写する信号伝達経路によって脈管透過性および病的血管形成を抑制するための化合物、組成物および方法を記載する。また、本出願で記載する信号伝達経路を調節し、脈管透過性を抑制し、および病的血管形成を抑制することが可能な化合物および組成物を生産し、および選別するための方法も提供する。
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Atoh1発現を増強する化合物
本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。
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プロスタグランジンD2受容体のN,N−2置換アミノアルキルビフェニルアンタゴニスト
PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。PGD2受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のPGD2依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 (もっと読む)
炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合の銅を触媒とした形成
【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。
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真核生物の寿命を変更するための方法
真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)
トリアゾ−ル置換アリールアミド誘導体およびP2X3および/またはP2X2/3プリン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
式I(式中、R1は、場合により置換されているトリアゾリルであり、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、本明細書に定義されるとおりである)の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。また、P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストに関連する疾患の処置のための本化合物の使用方法および本化合物の製造方法も開示されている。
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GPR105活性のアンタゴニストとしての置換2−ナフトエ酸
構造式Iの置換2−ナフトエ酸は、GPR105タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に2型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化1】
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β−アミロイドインヒビターとしてのα−(N−スルホンアミド)アセトアミド誘導体
【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(Ia):
[式中、R1、R2およびR3は本明細書中に定義する通りである]で示される新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。
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疼痛の治療用としてのP2X3受容体アンタゴニスト
本発明は疼痛、特にP2X3受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規P2X3受容体アンタゴニストに関する。 (もっと読む)
殺真菌化合物、それらの調製のための方法及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用、並びにそれらを含む組成物。
式I
(式中、置換基は、説明において与えられた意味を有する)
の化合物、これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用。
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