【化１】


本発明は１群の１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシアミド誘導体、これらの化合物の製造法ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を活性成分として含有する製薬学的組成物に関する。これらの１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシアミド誘導体は、有力なカンナビノイド−ＣＢ_１レセプターアゴニスト、半アゴニスト、逆アゴニスト又はアンタゴニストであり、カンナビノイド神経伝達を含む障害の処置に有用である。化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ及びＲ_１〜Ｒ_３は明細書で示した意味を有する。
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式Ｉ、ＩＩもしくはＩＩＩによって表される置換トリアゾール化合物またはこの医薬として許容される塩。医薬組成物は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、片頭痛、頭痛、片頭痛、癲癇、過敏性腸症候群、糖尿病性神経障害、多発性硬化症、躁鬱病および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連する、あるいはそれが原因である状態の治療方法は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。局所麻酔薬の投与方法は、単独であるいは１以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を投与する段階を有する。

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本発明は各々が本明細書で定義する如き４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール誘導体、１Ｈ−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および／または１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したＣＢ_１受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるＣＢ_１受容体関連病の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記ＣＢ_１受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および／または予防および／または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および／または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２および／またはリプスタチンである。 （もっと読む）