５−アミノまたは置換アミノ１，２，３−トリアゾールおよびその置換誘導体の新規多形体、カルボキシアミドトリアゾールのオロチン酸塩、１：１〜１：４（塩基：酸）の比のトリアゾールおよびオロチン酸の製剤、ならびにそれらの調製のより安全な方法が開示される。化合物は、固形癌、黄斑変性症、網膜症、慢性骨髄性白血病、ＡＩＤＳ、および異常なシグナル伝達に依存する疾患を含むが、これらに限定されない疾患の制御および治療において有用である。オロチン酸塩製剤を調製する改良された方法は、カルボキシアミドトリアゾールの新規多形体の合成において、安定した効果的でより安全な出発アジド中間体物質を使用する。 （もっと読む）

本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な式［Ｉ］で表される新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。

【化１】


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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、機能的嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答する動物の疾患を治療するための組成物および方法であって、それを必要とする哺乳動物に有効量の本明細書で定義する化合物（表１〜３に示されるかまたは式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＩおよびＩＩＩによって包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによってその疾患を治療する組成物および方法に関する。本発明は特に、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離の塩基または酸付加塩の形態での式（A）：


の新規化合物に関する。
本発明はまた、式（A）の化合物の製造法、それを含んでなる組成物、並びに治療上、特にがんにおけるその適用、に関する。
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現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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新規ピラゾール化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としてのかかる化合物の使用、ならびに癌および関節炎の治療におけるかかる化合物の使用が発明されている。 （もっと読む）