国際特許分類[C07D251/42]の内容
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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新規な有機電界発光化合物及びこれを使用している有機電界発光素子
【課題】新規な有機電界発光化合物及び有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物は化学式1で表される:
(化学式1において、Ar1、Ar2、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR15のうちの少なくとも一つの置換基は
である)。R16〜R26はH等、YはN等を表す。
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アルファ−メルカプト−アミド類
一般式(I)
〔式中、基A、R1およびR2は明細書に記載する通りである。〕
置換アミド類。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて強力である。
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コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換された多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン
【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。
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環式アニリノ−ピリジノトリアジン
本発明は式(I)
【化1】
[式中、mは1を表し、nは1を表し、ZはNもしくはC、特にNを表し;−X1−はC1〜4アルキル、特にメチルを表し;−X2−は−C1〜4アルキル−もしくは−C1〜4アルキル−NR7−、特にプロピル、−エチル−NR7−もしくは−プロピル−NR7−を表し;−Y−は−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−、−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−もしくは−Het2−CO−NR6−を表し、そしてこここで、−NR2−C1〜6アルキル−CO−NR4−もしくは−Het1−C1〜6アルキル−CO−NR5−の−C1〜6アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される1個または可能な場合には2個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく;R1は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し;R2は−C1〜4アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し;R7は水素を表し;R8は水素を表し;R4、R5およびR6は水素を表し;Het1はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され;Het2はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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置換ピリジン−2−イルアミン類縁体
式I:
(式中、可変基は本明細書中に記載のようなものである)の置換ピリジン−2−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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医薬化合物
本発明は、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、AはNまたは基CR3であり;R1は、5〜10環員(そのうち2環員まではN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であってもよく、残りは炭素原子である)の単環式または二環式の炭素環式環または複素環式環であり、この炭素環式環または複素環式環は、R10から独立に選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R2、R3およびR10は特許請求の範囲に定義される通りである]を有する化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはN−オキシドを提供する。
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プロテインキナーゼ阻害剤としての新規化合物および組成物
本発明は、化合物の新規クラス、そのような化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは制御されなくなったチロシンキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特に、PDGF−R、c−KitおよびBcr−ab1の活性が関連する疾患の処置または予防のために、このような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
複素環式プロテインキナーゼインヒビターおよびその使用
本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Iの化合物
またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環B、Z1、Z2、U、p、Q、R1、R2、R3、およびR3は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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