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国際特許分類[C07D251/48]の内容

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国際特許分類[C07D251/48]に分類される特許

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【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル(Nav)、特にはNav1.7の阻害薬であることから、これらチャンネルの阻害によって治療可能な疾患、特には慢性疼痛障害の治療において有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】使用環境の湿度の変化に対するReおよびRthの変動が抑制することができる高分子フィルム用湿度依存性改良剤の提供。
【解決手段】下記一般式のいずれかで表される化合物を含む高分子フィルム用湿度依存性改良剤(Ra〜Rcはアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基または複素環基;X1〜X6は単結合または2価の連結基;R1〜R6は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基または複素環基)。
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式Iの化合物は、Rafキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Iの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む、薬学的組成物もまた提供される。b−Rafによって調節される疾病または障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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本発明は、虚血および/または再灌流関連疾患、特に心臓および腎臓合併症の治療および/または予防に使用される、ジヒドロ−1,3,5−トリアジンのアミノ誘導体に関するものである。 (もっと読む)


【構成】 一般式(I−A)


(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】配位触媒重合の原料、樹脂の改質剤等として有用である単一のジアステレオマーからなる新規グアナミン化合物、その誘導体及びそれらの製造方法の提供。
【解決手段】


(X及びYは各々の不斉炭素原子の立体配置を示す立体表示記号R及びSの中から選ばれ、XとYが同じ表示記号からなる群より選ばれる少なくとも1種又はXとYが異なる表示記号からなる群より選ばれる少なくとも1種である。)で表される新規グアナミン化合物、そのN−置換誘導体及び立体特異的反応により単一のジアステレオマーからなる該化合物を製造する方法。 (もっと読む)


二環式のピリミジン誘導体を含む置換されたピリミジン、及びトリアジン誘導体、これらの医薬組成物、これらの製剤、並びに単独で、又は放射線、及び/若しくはその他の抗癌剤と組み合わせた癌療法のための薬剤、又は薬物としてのこれらの使用が本明細書に提供される。一つの実施態様において、ピリミジン、及びトリアジン誘導体は、PI3Kのp110αアイソフォームの選択的な不可逆阻害剤であるモルホリノ-ピリミジン、モルホリノ-トリアジン、ピリジル-ピリミジン、及びピリジル-トリアジン誘導体である。 (もっと読む)


本発明は一般構造式(I)の多環式有機化合物に関する。前記式中、Yは少なくとも部分的に芳香性である主に平面の多環系であり、W、WおよびWは有機溶媒中における可溶性を提供する異なる基であり、(n1+n2+n3)の合計は1、2、3、4、5、6、7または8である。多環式有機化合物は、可視スペクトル範囲の電磁放射に対して実質的に透過性であり、有機溶媒中において超分子を形成することができる。
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特許請求されるのは、無機及び/又は有機塩基の存在下でビグアニドをアルデヒドと反応させる、3,6−ジヒドロ−1,3,5−トリアジン誘導体の製造方法である。本方法により、穏やかな、ひいては経済的な反応条件下での反応実施が可能になる。 (もっと読む)


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