式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、
逆電子要求を伴うディールズ・アルダー反応（ＤＡＲｉｎｖ）によって２つの分子を結合させる方法であって、下記（ａ）と（ｂ）との反応を含む方法に関する。
（ａ）ジエン・コンポーネントとしての、
−ＣＯＯＲ
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_２
−ＣＸ_３（Ｘは、ハロゲン）
−ハロゲン
−ＣＮ
−ＳＯ_２−ＲもしくはＳＯ_３−Ｒ
−ＰＲ_２（式中、Rは、Ｈ、アルキル基、アリール基、複素環基であって、これらは、必要に応じてアルキル基、OH基、SH基、ハロゲン、アリール基、ヘテロ環基、ニトロ基、カルボキサミド基、アミノ基で置換されていてもよい。）
−複素環［当該複素環は、少なくとも１つのカルボキシル基、スルホン酸基、またはホスホン基で置換され、かつ１、２、または３個のＮ原子、Ｏ原子、またはＳ原子を有する、環の大きさが５員環、または６員環である］
から選択される１以上の電子求引性基を環上に有する、ジエン・コンポーネントとしてのトリアジン、又はテトラジン。
（ｂ）ジエノフィル・コンポーネントとしての、（ヘテロ）炭素環における孤立二重もしくは三重結合、または必要に応じてヘテロ原子を含有していてもよい直鎖もしくは分枝鎖状の炭化水素鎖における孤立オレフィン性二重もしくは三重結合。 （もっと読む）

【課題】アクアポリン４（ＡＱＰ４）を直接阻害する作用を有し、疾患の治療に有用な新規のＡＱＰ４阻害薬を提供する。
【解決手段】本発明のアクアポリン４阻害薬は、一般式


（Ｒは任意の置換基、Ａｒは任意の芳香族基を示す）で表される構造を有する。本発明のアクアポリン４阻害薬を含有する治療薬は、神経疾患、眼科疾患、呼吸器疾患、心臓疾患、全身性脈管系疾患、癌の治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は一般にラモトリジンとしても知られている３，５−ジアミノ−６−（２，３−ジクロロフェニル）−１，２，４−トリアジンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、２，３−ジクロロベンゾトリクロリドの光塩素化とその後のその加水分解による合成を含む、中間体２，３−ジクロロベンゾイルクロリドの調製法にも関する。前記２，３−ジクロロベンゾイルクロリド中間体はラモトリジンの調製に有用である。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

【課題】 サイトカイニン活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I)：


（式中、R¹は水酸基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、又は置換基を有していてもよいアミノ基を示し；R²は水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル基を示し；R³は置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロ環基、置換基を有していてもよいアラルキル基、又は置換基を有していてもよいアルキル基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその薬学的に許容される塩は、ｍＴＯＲの阻害剤であり、癌治療に有益である。

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本明細書は、抗菌トリアゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩、その調製方法、並びに該誘導体又は塩を含む医薬組成物を開示する。本発明による化学式１のトリアゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩は、広範な種類の菌類に対して優れた抑制活性を有し、且つ、人体に安全であり、したがって、菌感染の治療及び予防に非常に有用である。 （もっと読む）