本発明は、式(I)のP2X₇受容体のベンズアミド阻害剤を提供する、ここで、R¹及びR²は請求の範囲１で定義した通りである。R³は式(II)の窒素原子連結(C₁-C₁₀)ヘテロ環基であり、ここで、R⁴及びR⁷は請求の範囲１で定義した通りである。本発明の化合物は、変性性関節炎及びリウマチ様関節炎等の炎症性疾患;アレルギー、喘息、COPD、癌、卒中もしくは心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患その他の障害を含むがこれらに限定されないIL-1介在障害の治療に有用である。
【化１】

（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、Ａ環及びＢ環はフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニルを表わし、ｎ及びｍは１〜４であり、Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルで置換されたＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキルカルボニルを表わす］のＨＩＶ複製インヒビター、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、第四級アミン又は立体化学的に異性体の形態、医薬としてのそれらの使用、ＨＩＶ感染の処置又は予防のための医薬の製造のためのそれらの使用、それらの調製法及びそれらを含んでなる製薬学的組成物、に関する。
（もっと読む）

KSPの活性を調節することによる、細胞増殖性の疾患および疾病を治療するために有用な1,2,4-トリアジン-5-オンが開示される。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
（もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の製造方法に関する：式中のR⁷は、-CH₂-C(R¹⁰R¹¹)-OHであり、ここでR¹⁰およびR¹¹は独立して下記よりなる群から選択され：水素、フェニル、および(C₁-C₆)アルキル；1〜3個の下記のもので置換されていてもよい：ハロ、ヒドロキシ、-CN、(C₁-C₆)アルコキシ-、((C₁-C₆)アルキル)_n-N-、(C₁-C₆)アルキル-(C=O)-、(C₃-C₈)シクロアルキル-(C=O)-、5-員もしくは6-員ヘテロシクロアルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、ナフチル-(C=O)-、5-員もしくは6-員ヘテロアリール-(C=O)-、(C₁-C₆)アルキル-(C=O)O-、(C₁-C₆)アルキル-O(C=O)-、(C₃-C₈)シクロアルキル、フェニル、ナフチル、5-員もしくは6-員ヘテロシクロアルキル、および5-員もしくは6-員ヘテロアリール；R¹、R²およびR⁴は、明細書中に定めたいずれかの意味をもつ。本発明方法は、式（II）の化合物と（VIII）の化合物を少なくとも１種類のルイス酸の存在下で反応させることを含む。本発明化合物は、慢性関節リウマチなどの炎症性疾患を含めた疾患の処置における薬剤として有用である。2.5 %未満の残留有機溶媒を含む結晶質2-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-シクロヘプチルメチル)-5-[4-(2R-ヒドロキシ-3-メトキシ-プロピル)-3,5-ジオキソ-4,5-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアジン-2-イル]-ベンズアミドの組成物、およびその組成物の調製方法も提供される。さらに、2-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-シクロヘプチルメチル)-5-[4-(2R-ヒドロキシ-3-メトキシ-プロピル)-3,5-ジオキソ-4,5-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアジン-2-イル]-ベンズアミドの結晶化方法も提供される。

（もっと読む）

本発明は、次の式Ｉの化合物又はその薬学的に受容可能な塩の製造方法に関し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ¹⁰及びＲ¹¹は、明細書で定義される意義のいずれかを有する。本発明化合物は、炎症性疾患、例えば関節リウマチを含む疾患の処置に有用である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 可視光線（４００ｎｍを超える波長）を吸収しないがＵＶフィルターとして機能する物質を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）による５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン化合物であって、該式において、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄が、Ｃ₁からＣ₁₂の直鎖アルキル基または分岐アルキル基であり、Ｘが、オルト、メタまたはパラフェニレン基、２，４−または２，６−または３，４−または３，５−ピリジニレン基であり、Ｒ₄がフェニル基である化学式（Ｒ₄ＣＯ）₂によるジアシル基である。
（もっと読む）

本発明は、活性サンスクリーンまたは太陽光保護剤として、一般式（Ｉ）の５，６−ジフェニル−１，２，４−トリアジン化合物の利用を対象とするものであり、該式において、環を貫通している結合は、オルト位、メタ位あるいはパラ位のいずれでも良い置換位置を示し、同一または異なっているＲ₁およびＲ₂は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、もしくは臭素原子、Ｃ₁〜Ｃ₁₂の直鎖アルキル基もしくは分岐アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₈の直鎖アルコキシ基もしくは分岐アルコキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄のアルキル部分と１〜４の数のエトキシを有するポリ（エトキシ）−アルコキシ基、アミノ基、または、Ｃ₁〜Ｃ₄のアルキル部分を有するモノアルキルアミノ基もしくはジアルキルアミノ基であり、Ｒ₃は、塩素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、少なくともパラ位に位置するヒドロキシル基によって場合によっては１〜３箇所置換されているフェニル基、または、オルト位、メタ位もしくはパラ位でＣ₁〜Ｃ₁₂のアルコキシ基もしくはシアノ基によって場合によっては１〜３箇所置換されているフェニル基、および、Ｃ₁〜Ｃ₇のアルキル部分を有するアルキルイミノ基である。ならびに本発明は、該化合物を含有する化粧品組成物も対象とするものである。 （もっと読む）

ある種の新規フェニル置換環状尿素誘導体は、予期しない殺虫活性を有する。これらの化合物は、式Ｉで表される。


式中のＡ、Ｂ、ａ、Ｄ、ｂ、Ｅ、Ｇ、ｃ、ｄ、Ｊ、Ｘ及びＲからＲ^１０は、すべてを含んで、本明細書に十分に説明される。さらにまた、殺虫有効量の式Ｉの少なくとも１種の化合物と、場合によっては有効量の少なくとも１種の第二の化合物とを、少なくとも１種の殺虫剤適合性担体と共に含有する組成物もまた、前記組成物を昆虫が存在するか存在すると予期される場所に施用することからなる昆虫の防除方法と共に開示される。
（もっと読む）