国際特許分類[C07D261/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―オキサゾールまたは水素添加した1,2―オキサゾール環を含有する複素環式化合物 (737) | 他の環と縮合していないもの (646) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個またはそれ以上の二重結合をもつもの (527) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (292) | 窒素原子 (110)
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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5−トリフルオロメチル−4−ニトロ−2−イソキサゾリン化合物およびその製造方法
【課題】直接的なトリフルオロメチル化法による、5−トリフルオロメチル−4−ニトロ−2−イソキサゾリン化合物の製造方法、および、当該化合物を提供する。
【解決手段】4−ニトロ−2−イソキサゾール化合物と、(トリフルオロメチル)トリメチルシランとを、好ましくは相間移動触媒および塩基の存在下、溶液中で反応させると共に、必要に応じて反応後に酸処理を行うことにより、5−トリフルオロメチル−4−ニトロ−2−イソキサゾリン化合物を製造する。
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心疾患を治療するための置換尿素誘導体
【課題】心臓ミオシンを増強することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全を含めた収縮期心不全の治療薬の提供。
【解決手段】化合物(1)
[式中、W、X、Y及びZは独立して−C=または−N=であり、ただしW、X、Y及びZの2つ以下が−N=であり;nは1、2または3であり、R1は置換されているアミノまたは置換されているヘテロシクロアルキルなどであり;R2は置換されているアリール、置換されているアルアルキルなど、R3、R4、R5、R13は、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、置換されているアルキルなどをあらわす。
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化合物、組成物および方法
【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。
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新規NEP阻害剤としての置換カルバモイルメチルアミノ酢酸誘導体
本発明は、式(I)の化合物;または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、R1、R2、R3、R4、R6、A1、A2、X1、sおよびmは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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ヘパラナーゼ活性阻害剤並びにそれを含有するしわ改善剤及び医薬組成物
【課題】ヘパラナーゼ活性を効率的に阻害し得るヘパラナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)で示される桂皮酸誘導体
(式中、R1、R2及びR3は各々独立に、水素原子、炭素数1〜6のアルコキシ基、又はハロゲン原子を表し、R4は、炭素数1〜6のアルキル基で置換されていてもよい複素環、又は、炭素数1〜6のアルキル基で置換されていてもよい複素環で置換されていてもよい炭素数1〜6のアルキル基を表す。)を活性成分として含んでなるヘパラナーゼ活性阻害剤。
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複素環アミン誘導体
【解決手段】一般式(IV'):
Q'-NH2 (IV')
(式中、Q’は、Q26、Q28〜Q30等の特定の複素環を示し、
【化1】
YはH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル等を示し、mは1〜4を示し、且つYmのうち、少なくとも1つはパーフルオロアルキル等を示す。)で表される複素環アミン誘導体。
【効果】医薬、農薬等の生理活性を示す各種化合物を製造するための中間体化合物として使用できる。
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新規化合物
本発明は、LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにLRRK2キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストとしての化合物
リゾホスファチジン酸受容体(複数可)のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてLPA依存性またはLPA介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 (もっと読む)
リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストとしての多環式化合物
リゾリン脂質受容体(複数可)のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびLPA依存性またはLPA介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。
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