【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】直接的なトリフルオロメチル化法による、５−トリフルオロメチル−４−ニトロ−２−イソキサゾリン化合物の製造方法、および、当該化合物を提供する。
【解決手段】４−ニトロ−２−イソキサゾール化合物と、（トリフルオロメチル）トリメチルシランとを、好ましくは相間移動触媒および塩基の存在下、溶液中で反応させると共に、必要に応じて反応後に酸処理を行うことにより、５−トリフルオロメチル−４−ニトロ−２−イソキサゾリン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】心臓ミオシンを増強することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全を含めた収縮期心不全の治療薬の提供。
【解決手段】化合物（１）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは独立して−Ｃ＝または−Ｎ＝であり、ただしＷ、Ｘ、Ｙ及びＺの２つ以下が−Ｎ＝であり；ｎは１、２または３であり、Ｒ１は置換されているアミノまたは置換されているヘテロシクロアルキルなどであり；Ｒ２は置換されているアリール、置換されているアルアルキルなど、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１３は、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、置換されているアルキルなどをあらわす。 （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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【課題】ヘパラナーゼ活性を効率的に阻害し得るヘパラナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される桂皮酸誘導体


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立に、水素原子、炭素数１〜６のアルコキシ基、又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環、又は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基を表す。）を活性成分として含んでなるヘパラナーゼ活性阻害剤。 （もっと読む）

【解決手段】一般式(IV'):
Ｑ'-ＮＨ₂ (IV')
（式中、Ｑ’は、Ｑ２６、Ｑ２８〜Ｑ３０等の特定の複素環を示し、
【化１】


ＹはＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル等を示し、ｍは１〜４を示し、且つＹｍのうち、少なくとも１つはパーフルオロアルキル等を示す。）で表される複素環アミン誘導体。
【効果】医薬、農薬等の生理活性を示す各種化合物を製造するための中間体化合物として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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