本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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本発明は、それぞれポリイソシアネート、ポリウレタン用硬化剤としての非結晶性オキサゾリジンに関する。これらの硬化剤は、少なくとも2つのウレタン基を有する少なくとも1種のポリオキサゾリジンPOU及び少なくとも1つのカルボナート基を有する少なくとも1種のポリオキサゾリジンPOCの本質的に混合物である。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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【課題】含窒素環状β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法の提供。
【解決手段】式（IV）で示される化合物とアジド化合物とを反応させて得た化合物を加水分解し、


次いで、該化合物のアミノ基を保護して、酸の存在下に該化合物と、ケトン化合物またはアセタール化合物とを反応させ、式（Ｘ）で示される化合物の製造方法。
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対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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オキサゾリジン保護およびオキサゾリジノン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を作製するためのプロセスにおける中間体として有用であり得る。
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