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国際特許分類[C07D263/28]の内容

国際特許分類[C07D263/28]に分類される特許

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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物;ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性mアゴニストまたはmアンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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本発明は、式(I)で示される化合物(式中、X、R及びRの定義は請求項1に提供されている)に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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本発明は、式(I)の化合物[式中、Rは、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C(O)O−低級アルキル、S(O)−低級アルキル、C(O)OCH−フェニル、OCH−フェニル、テトラゾール−1−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、nが1より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく;Xは、−O−(CH−、−O−CHR”−CH−、−O−CH−CHR’、−O−CR”−CH−、−(CH−CHR’、−CHR’−(CH−、−CR”−(CH−、−CH−CHR’−CH−、−CH−CR”−CH−、−CHR”−O−CH−、−CH−O−CH−、−CR”−O−CH−、−CF(CH−、−CR”−CH−、−SiR”−(CH−、−S−(CH−、−S(O)−(CH−、−(CH−、−CH−O−(CH−、(mは、0、1、2又は3である)であり;R’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;R”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;Yは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり;nは、1、2又は3である]又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式(I)中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 (もっと読む)


本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式I:


[式中、
Aは式A.1又はA.2:


(ここで、#は式Iで表される化合物の残りへの結合を示す)
で表される基であり;
XはO、S及びNRから選択され;
は−OR、−NRB1B2,−C(=O)−R、−C(=O)−OR、−C(=O)−SR、−C(=O)−NRB1B2’、−C(=S)−R’、−C(=S)−OR’、−C(=S)−SR’、−C(=S)−NRB1B2、−C(=NR1a)−R’、−C(=NR1b)−OR’、−C(=NR1c)−SR’、−C(=NR1d)−NRB1B2、−S(=O)−R、−S(=O)−R、−S(=O)−NRB1B2’、−P(=O)RH1H2、−P(=S)RH1H2、−B−C(=O)−R、−B−O−C(=O)−R、−B−S−C(=O)−R、−B−N(R)−C(=O)−R、−B−C(=S)−R、−B−O−C(=S)−R、−B−S−C(=S)−R、−B−N(R)−C(=S)−R;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1eを有していてもよいC〜C−アルケニル、C〜C−アルキニル、C〜C−シクロアルキル;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1fを有していてもよいナフチル;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1gを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環;未置換であるか又は1〜4個の置換基R1hを有していてもよいヘタリール;及び−NR1i1j、C〜C−アルコキシカルボニル、C〜C−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているC〜C−アルキルからなる群から選択され;
、R、R、R、R及びRは相互に独立して水素、ハロゲン、OH、SH、NH、SOH、COOH、シアノ、ニトロ、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルキルアミノ等である]
で表される1−(アゾリン−2−イル)アミノ−1,2−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、害虫を駆除するためのアミノアゾリンおよび尿素誘導体の使用に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより害虫を駆除する方法、前記化合物を含む種子、前記化合物を含む農業用組成物および獣医学用組成物、ならびに特定のアゾリンおよび尿素誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換ベンジルアミンの新規誘導体、それを調製する方法及び害虫(特に、節足動物、特に、昆虫類)を防除するためのそれの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、CNS障害の処置のための、式I[式中、Rは、アリール又はヘテロアリール(ここで、アリール基及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいはシクロアルキル、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヘテロアリール、ピペリジン−1−イルからなる群から選択される置換基1〜3個によるか、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されていてもよい)であるか、あるいは少なくとも1個の水素原子が重水素又は三重水素により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり;Rは、水素、低級アルキルであるか、あるいは非置換であるか、又はアルコキシもしくはハロゲンにより置換されている、ベンジルであるか;あるいはRとRは、それらが結合するN原子と一緒になって、2,3−ジヒドロインドール−1−イル又は3,4−ジヒドロ−キノリン−1−イルを形成しており;Rは、水素又は低級アルキルである]で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−COO−低級アルキル、−O−(CH−O−低級アルキル、NH−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−4−イルオキシであり、ここで、n>1についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく;Xは、結合、−CHR−、−CHRCHR’−、−OCH−、−CHOCHR−、−CHCHCH−、−SCH−、−S(O)CH−、−CHSCH−、−CHN(R)CH−、シクロアルキル−CH−又はSiRR’−CH−であり;R/R’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ;Rは、水素、フェニル又は低級アルキルであり;Yは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル又はベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、2又は3である]で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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【課題】生化学・分子生物学レベルでの活性評価に基づく新規な毛髪はり・こし改善剤の提供を課題とする。
【解決手段】下記一般式(1)〜(3)で示される複素環化合物およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される1種以上の化合物を有効成分とする毛髪はり・こし改善剤の提供。






(一般式(1)〜(3)中、A,R1〜R7、Xは明細書に定義の通りである。) (もっと読む)


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