【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、環Ａ、および破線は明細書に記載される）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）で示される２−アミノ−５，５−ジフルオロ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン−４−イル）−フェニル］−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン−２−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＢＡＣＥ２インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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【課題】工業的規模で実施できる方法であって、改善された空時収量を特徴とし、更に反応混合物からの目的生成物の分離をアミノアルコールの高級同族体の使用によって可能にする方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式化合物を、式（ＩＩ）の芳香族ジニトリルと、式（ＩＩＩ）のアミノアルコールとの触媒的反応によって製造するための方法［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、明細書中に記載の意味を有する］において、式（ＩＩＩ）のアミノアルコール及び触媒を装入し、式（ＩＩ）の芳香族ジニトリルを反応温度で計量供給し、その際、反応の間に付加的な溶剤が省かれ、引き続き、反応完了後に過剰のアミノアルコールを、完全にもしくはほぼ完全に、非極性溶剤と置き換え、式（Ｉ）の複素環式化合物の量に対して最大２０質量％のアミノアルコールの含有率を有する粗生成物を得る方法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化後、Ｏ−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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式（１）


［式中、Ｒ_１はＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_２はハロゲン原子等を、ｍは、０または１〜４の整数を表し、Ｔは式（２）、式（３）、式（４）で表される基を表し、


Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素原子等を表し、ｎは、１〜４の整数を表し、Ｑは、式（５）、式（６）、式（７）、式（８）、式（９）で表される基を表し、


Ｒ_７はＣ_５−１２アルキル基等を、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は水素原子等を、Ｘは酸素原子または硫黄原子を、ｋは０または１〜３の整数を表す。］
で表されるアリール複素環誘導体並びにこれらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤および農園芸用殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

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