【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Ｒは置換基を表す。


当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】（−）−６−クロロ−４−シクロプロピルエチニル−４−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンのＩ型結晶化合物、および該結晶化合物の取得方法を提供する。
【解決手段】溶媒・逆溶媒系から、所望の最終結晶形態であるＩ型を、メタノールまたはエタノールを使用した場合に得ることができる。ＩＩ型は、２−プロパノールから単離され、低い乾燥温度（例えば、約４０℃から約５０℃の温度）で所望の結晶形態に変換することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される５−置換ベンゾオキサジン誘導体（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載されたとおりである）ならびにそれらの製法、それらを含む医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性物質は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、対人恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動障害、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載のとおりである）の６−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
（もっと読む）

【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。
（もっと読む）

【課題】ビスベンゾオキサジノン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】アントラニル酸誘導体と芳香族ジカルボン酸ジハロゲン化物とを、不活性ガス気流下、有機溶媒中で反応させ、アミド化合物を製造した後、アミド化合物を脱水剤と反応させ下記式（４）


（但し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、炭素数１〜３のアルキル基、炭素数１〜３のアルコキシ基、炭素数１〜３のアシル基、炭素数１〜３のアシルオキシ基、炭素数１〜３のアルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基を表す。Ｘはハロゲン原子を表す。）で表されるビスベンゾオキサジノン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

親化合物と免疫化学的に同等なHIVプロテアーゼインヒビター類似体および非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター類似体を提供する。これらの類似体化合物は、サンプル中のHIVプロテアーゼインヒビターおよび非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを測定するためのアッセイにおける校正用物質および陽性対照として有用である。該類似体を使用する検量線の作成方法、および該類似体を含む試験キットも提供する。 （もっと読む）

【課題】活性の持続時間がより長い、呼吸器疾患の治療用薬剤の提供。
【解決手段】式(1)(式中、R¹、R²、R³、m及びY^m-は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の鏡像異性的に純粋な化合物を用いる。
【化１】
（もっと読む）

【課題】呼吸器疾患の治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の一つ以上、好ましくは一つの化合物に加えて、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患の治療及び予防に有用な下記一般式(1)の有機化合物及びその塩の製造方法に関する。


（式中、R¹及びR²は、それぞれ独立にH、ハロゲン若しくはC_1-4-アルキルを意味し、又はR¹とR²が一緒にC_1-6-アルキレンの意味を有し；かつR³はH、ハロゲン、OH、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを表す。）
（もっと読む）