【課題】ＬＸＲアンタゴニストとして機能し、生活習慣病に有用な新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒ１は、水素原子、低級アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基等、Ｒ２は１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル基、カルボキシメチル基を表し、Ｒ３は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を表し、Ｘは直結、酸素原子、硫黄原子、（ＣＨ_２）_ｎ基（ただしｎは１から３の整数）を表し、ＹはＣＯまたはＳＯ_２を表す］で表される三環性化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アゴニスト特性を有する式（Ｉ）の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬（ｉｎｃａｐａｃｉｔａｎｔｓ）として、または動物、特にヒトにおけるＴＲＰＡ１受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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本発明は、カルバモイルエステルまたはその医薬的に許容される塩を投与することによって、個体における覚醒を促進する方法に関する。
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コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）