【解決課題】 従来の反応は、one pot反応で極めて簡便な合成法であるが、塩基性条件下で不安定な官能基を有する誘導体の合成は困難である。目的物の収率も十分ではなかった。本発明は、この課題が無く、キノキサリン、フェナジン誘導体などの目的物質をベンゾフロキサン化合物から製造可能な方法を提供す。
【解決手段】 下記化１の骨格を持つベンゾフロキサン誘導体と下記化２の骨格を持つβージケトン誘導体を、固体酸に吸着させて、次いで加熱して脱水環化反応を起こさせる事を特徴とするキノキサリン誘導体の合成方法である。
【化１】


【化２】
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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン因子阻害剤（特に、ユビキチンリガーゼ阻害剤）として有用な化合物および医薬組成物を記述する。本発明の化合物および医薬組成物は、ユビキチン結合が関与している生物体の生化学的経路（例えば、シグナル伝達系）の阻害剤として、有用である。本発明はまた、ユビキチン結合の阻害が必要な状態を治療するための本発明の化合物および医薬組成物の使用を包含する。さらに、本発明は、細胞におけるユビキチン結合を阻害する方法を包含し、該方法は、ユビキチン結合の阻害が望ましい細胞を、本発明の化合物または医薬組成物と接触させる工程を包含する。特に、これらの化合物および医薬組成物は、ＴＲＡＦ６のユビキチンリガーゼ活性を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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