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国際特許分類[C07D277/24]の内容

国際特許分類[C07D277/24]に分類される特許

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【課題】PPARδの活性化剤の提供。
【解決手段】式(II)、


(GはO、CH他を表し、Aは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Bは炭素数1〜8のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が2以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、R1a及びR2aは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。)で表される化合物又はその塩。 (もっと読む)


【課題】
PPAR活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、



(式中、WはO又はSを表し、XはCH又はNを表し、
は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
BはC(=O)、C(=N−OH)他を表し、
、R、R、R、R及びRは水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し
mは1〜4の整数を表し、
そしてnは0、1又は2を表す。)
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をPPAR活性化剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式(1)Ra−CO−CH(Rb)−Rc(但し、Ra,Rcは置換可能なアルキル基等を表し、Rbは(3)〜(6)から選ばれる。(3)R1CO(R2)N−,(4)R1CO(R1’CO)N−,(5)R1SO(R2)N−,(6)R1R2N−(R1,R1’,R2は置換可能なアルキル基等を表す。))で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式(2)Ra−CH(OH)−CH(Rb)−Rc(Ra,Rb,Rcは前記と同じ意味を表し、Cは不斉炭素原子を表す。)で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 (もっと読む)


【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Iの化合物および医薬組成物。
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【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式IVの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも1つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Iの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルのある量を投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び/又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R1はC1-C6アルキル基など、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R1とR2のアルキル基部分が結合し、酸素原子を1個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 (もっと読む)


式IaおよびIbで表され、式中R、R1’、R、R、R、RおよびRは請求項1に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R、R及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】

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【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式(I)の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、N−オキシドもしくはプロドラッグ。


[式中、Xは、OまたはSであり;
1は、H、OH、SH、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロ、ハロC1-6アルキル、CN、C1-6−アルキル、OC1-6アルキル、C1-6アルキルCOOH、C1-6アルキルCOOC1-6アルキル、C2-6−アルケニル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、CONH2、CONHC1-6アルキル、CON(C1-6アルキル)2、OCOC1-6アルキルまたは、酸性基(例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基)であり;
2は、R1について定義されたとおりであるか、または、R1とR2は、一緒になって、4以下の基R5により任意に置換された6員芳香環を形成してもよく;
3は、H、ハロ(好ましくはフッ素)またはC(ハロ)3(好ましくはCF3)であり;
各R5は、R1について定義したとおりであり;
1は、共有結合またはC1-20アルキル基またはC2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり;前記アルキル基または前記アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる;
1は存在しないか、または、C5-10環状基もしくはC5-15芳香族基であり;および
4は、H、ハロ、OH、CN、ニトロ、NH2、NHC1-6アルキル、N(C1-6アルキル)2、ハロC1-6アルキル、C1-20アルキル基またはC2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記C1-20アルキルまたはC2-20アルケニル基は、O、NH、N(C1-6アルキル)、S、SOまたはSO2から選択される1以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる;
ただし、基V114は全体として、前記C(R3)基から少なくとも4つの骨格原子を提供する。] (もっと読む)


【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】N−ヒドロキシ−4−(5−[4−(2−イソプロピル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ)−ベンズアミジンやN−ヒドロキシ−4−(6−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)フェノキシ]−ヘキシルオキシ)−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 (もっと読む)


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