国際特許分類[C07D277/28]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物 (3,200) | 他の環と縮合していないもの (2,443) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの (2,275) | 環の炭素原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (453) | 窒素原子で置換された基 (181)
国際特許分類[C07D277/28]に分類される特許
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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π共役有機化合物及びその製造方法、並びに該π共役有機化合物の(共)重合体
【課題】高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高い化合物を合成する。
【解決手段】チアゾール縮環ビ(ヘテロアリール)構造を有する化合物を、オルト位にアリールカルボニル基を有するジチアゾリルアセチレンの分子内二重5−exo環化反応により合成する。当該チアゾール縮環ビ(ヘテロアリール)構造を有する化合物は、高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高いものである。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
【課題】
PPAR活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、
(式中、WはO又はSを表し、XはCH又はNを表し、
R8は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R9は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
BはC(=O)、C(=N−OH)他を表し、
R1、R2、R3、R4、R5及びR6は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R7は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し
mは1〜4の整数を表し、
そしてnは0、1又は2を表す。)
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をPPAR活性化剤として使用する。
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エイズを処置する方法におけるチトクロームP450により代謝される薬物の薬物動態を改善するためのリトナビル(ABT−538)の使用
【課題】チトクロームP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法の提供。
【解決手段】チトクロームP450モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物またはその製薬上許容され得る塩とリトナビルまたはその製薬上許容され得る塩との組合わせを投与することからなる方法。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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治療薬の薬物動態の調整
【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Iの化合物および医薬組成物。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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タンパク質チロシンホスファターゼの調節因子としての置換メチレンアミド誘導体
【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および/又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(I)で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。
[式中、R1は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、R2aとR2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Cyは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。]
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