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国際特許分類[C07D277/38]の内容

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本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R〜R、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat T細胞のFADD欠乏変異体におけるTNF−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 (もっと読む)


【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式(1)又は一般式(5)で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。


{式中、A、A、A、Aはそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R、Rは互いに独立して水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基を示し、G、Gは互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。} (もっと読む)


本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、構造式(I)の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、R、X、X、Y、Z、L、及びnは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、昆虫、蛛形類および線虫を駆除するのに有用な1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫類を駆除する方法、ならびに動物害虫を駆除するための農業用組成物に関する。動物害虫は、一般式(I)(式中、Aは式(A1)または(A2)の基であり;Xは硫黄または酸素であり;W、BおよびR1〜R6は明細書で定義した通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物により駆除することができることを見出した。

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本発明は、式(I)[式中、R、R1及びArは請求の範囲において定義したとおりである]で示される、選択された(R)−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、C5a誘導ヒトPMN走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にCXCL8阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のC5a部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。

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癌治療における医薬品の製造のための、X、Y、T、W、A、A、R、R、およびRが明細書において示された意味を有する、式(I)の化合物の使用が提供される。

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本発明は、2、5−ジ置換されたチアゾール−4−オン誘導体及び医薬製造へのその使用、その製造方法及び該化合物を含有する医薬に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の複素環式ヒドラゾン誘導体、又はその生理学的に適合性のある塩を少なくとも1つ、
【化1】


及び、式(II)のオルト−キノン又は式(III)のパラ−キノンを少なくとも1つ含むケラチン繊維着色剤(A)、
【化2】


並びに、前記薬剤を用いて毛髪を着色する方法を提供する。
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