【課題】抗精神病薬として有用な１１−〔４−（２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル）〕−１−ピペラジニルジベンゾチアゼピン誘導体を製造するための出発原料として有用なジベンゾチアゼピン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】特定のニトロベンゼン誘導体と特定のチオサリチル酸誘導体とを反応させた後、得られた２−ニトロ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を還元し、得られた２−アミノ−２’−カルボキシ−ジフェニルスルフィド誘導体を更に脱水縮合することにより次式（５）


で示される化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールの製造において、発泡を抑制し、工業的スケールで容積効率を向上できる製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属炭酸塩類、１１−クロロ−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンおよび有機溶媒を含む混合物中に、前記有機溶媒の還流温度で、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−１−ピペラジンを加えて、前記１１−クロロ−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンと前記２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル−１−ピペラジンとを反応させる。 （もっと読む）

本発明はクエチアピンおよび薬学的に許容可能な塩の改良された調製方法に関する。本発明はクエチアピンの中間体の改良された調製方法にも関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの品質、収率および分液性が改善でき、工業スケールでの作業性の効率を向上できる１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法を提供する。
【解決手段】有機塩基の存在下で、ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１（１０Ｈ）−オンとオキシ塩化リンとを反応させる工程と、上記工程で得られた１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンを含む反応混合物を、有機塩基または無機塩基を用いて洗浄処理を行う工程とを含む、１１−クロロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピンの製造方法。 （もっと読む）

プラスモジウム表面アニオンチャンネル（ＰＳＡＣ）の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、


またはその医薬上許容される塩である（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は本明細書に記載されているとおりである）。 （もっと読む）

以下の式（式中、Ｚは明細書に記載された通りである）の化合物、薬学的に許容されるその塩、それらを含む組成物、及び上記化合物で双極性障害、不安障害、気分障害若しくは統合失調症、又は他の精神病性障害を処置する方法。
【化１】

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本発明は、１−［２−（ヒドロキシエトキシ）エチル］ピペラジンとジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イルアミンとの反応を含む、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］−１，４−チアゼピンおよびその薬学的に許容され得る塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

【解決手段】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン（Ｉ）は、好ましくは水の不在下で非芳香族溶剤、例えばエチルアセテート、イソブチルアセテート、メチルイソブチルケトンまたはメチルｔ−ブチルエーテルから１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを晶出されることによって製造することができる。製造された結晶性物質は製薬学的に認容性の塩、例えばフマル酸塩に変換されてもよい。
【効果】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンは、精神病の治療のために使用されることができる。 （もっと読む）