国際特許分類[C07D285/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子と硫黄原子のみをもつ環を含有し,グループ275/00から283/00までに属さない複素環式化合物 (590) | 5員環 (495) | チアジアゾール;水素添加したチアジアゾール (495) | 他の環と結合していないもの (448) | 1,3,4―チアジアゾール;水素添加した1,3,4―チアジアゾール (245)
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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骨欠損関連疾患の処置および/または予防に有用な化合物の新規な同定方法
本発明は、DOCK5タンパク質によるRAC GTPアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、(i)細胞においてDOCK5とRACタンパク質を同時発現させる工程(ここで、該DOCK5タンパク質は不活性RAC(この不活性RACはGDPに結合されている)の、活性RAC(この活性RACはGTPに結合されている)への変換を誘導する)、(ii)該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、(iii)該化合物の存在下または不在下で、不活性RACの活性RACへの変換を判定する工程、および(iv)不活性RACの活性RACへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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アゾ化合物、アゾ顔料、顔料分散物、着色組成物、及びインクジェット記録用インク
【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れ、かつ耐光性等の耐久性にも優れるアゾ顔料、顔料分散物の提供。
【解決手段】式1で表されるアゾ顔料、その互変異性体、それらの塩又は水和物。
(Gは水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、脂肪族オキシカルボニル基、カルバモイル基、又はスルホニル基を表し、R1は、アミノ基、脂肪族オキシ基、脂肪族基、アリール基、又はヘテロ環基を表し、R2は置換基を表し、Aは特定のヘテロ環基を表す。mは0〜5の整数を表し、nは1〜4の整数を表す。n=2の場合は、R1、R2、A又はGを介した2量体を表す。n=3の場合はR1、R2、A又はGを介した3量体を表す。n=4の場合はR1、R2、A又はGを介した4量体を表す。)
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新しいブラジキニンB1拮抗薬
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R1a、R1b、R2、R3及びX、X1、X2、X3は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンB1拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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メチル水素フマレートのプロドラッグ、その医薬組成物及び使用方法
メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体リガンドとしてのイミン誘導体
本明細書に開示されているのは、式(I)のカンナビノイド受容体リガンドであり、式中、Y、X1、X2、X3、R1およびR2は、本明細書で定義した通りである。こうした化合物を含む組成物、ならびにこうした化合物および組成物を使用して状態および障害を治療するための方法も開示される。
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医薬組成物
【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。
[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R1及びR2は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R3及びR4は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。R6は水素原子等を表す。]
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シクロヘキシルアミド誘導体およびCRF−1受容体アンタゴニストとしてのその使用
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 (もっと読む)
ピペラジン化合物、それを含む医薬組成物
【課題】新規なピペラジン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるピペラジン化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
ここで、nは2〜6の整数であり、R1およびR2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、二酸化窒素、アルキル基、アルコキシ基から選択され、R3は、C1〜C2アルキレンであり、R4は、ジアルキルアミン、芳香族アミン、ヘテロ芳香族アミン、ヘテロサイクリック環、ヘテロ芳香族環から選択される。鬱病・不安神経症を治療・予防する。
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アルファ−メルカプト−アミド類
一般式(I)
〔式中、基A、R1およびR2は明細書に記載する通りである。〕
置換アミド類。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて強力である。
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