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本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、したがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化1】


で示される化合物を提供する。したがって、式(I)の化合物は耐糖能異常、2型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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本発明は、PPARアルファ、PPARデルタ及びPPARガンマ作動薬活性を示す、定義された基を有する式(I)の二環アリール−スルホン酸[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−アミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体、及びそれらの生理学的に許容可能な塩並びにその製造法に関する。本化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び/又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄障害や他の神経変性障害の治療及び/又は予防に適している。
【化1】

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本発明は、PPARアルファ、PPARデルタ及びPPARガンマ作動薬活性を示す、4−オキシ−N−[1,3,4]−チアジアゾール−2−イル−ベンゼンスルホンアミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。記載されていることは、定義されているような基を有する式(I)の化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩及びそれらの製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び/又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄や他の神経変性障害の治療及び/又は予防に適切である。
【化1】

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式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:Rは、C−Cアルキル基であるか、または−A、−L−A、−A−A’、−L−A−A’、−A−L−A’、−A−Y−A’、−A−Het−A’、−L−A−Y−A’、−L−A−Het−A’、−L−Het−A、−L−Y−A、−L−Y−Het−A、−L−Het−Y−A、−L−Y−Het−L’、−A−Y−Het−A’、−A−Het−Y−A’、−A−Het−L−A’、−A−L−Het−A’又は−L−Het−L’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)−、−S(O)−NR’−、−SO−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C−Cアルキレン)−NR’−又は−(C−Cヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC−Cアルキルを表し;R及びRは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cハロアルキル、C−Cハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;Rは、C−Cアルキル基であるか、または、−A、−L−A、−A−A’、−L−A−A’、−A−L−A’、−A−Y−A’、−A−Het−A’、−L−A−Y−A’、−L−A−Het−A’、−L−Het−A、−L−Y−A、−L−Y−Het−A、−L−Het−Y−A、−L−Y−Het−L’、−A−Y−Het−A’、−A−Het−Y−A’、−A−Het−L−A’、−A−L−Het−A’又は−L−Het−L’部分であり、それぞれのA、A、A’及びA’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC−Cカルボシクリル部分であり;それぞれのL及びLは、同じであるか又は異なり、そしてC−Cアルキレン又はC−Cヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY及びYは、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)−を表し;それぞれのL’及びL’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC−Cアルキル基を表し;そしてそれぞれのHet及びHetは、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC−Cアルキル基であり、R及びR中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR及びR中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C−Cアルキル)−X、−COR’、−SONR’R’’、−S(O)−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)−R’’’、−CO−NR’−(C−Cアルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C−Cアルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C−Cアルキル)−X、ハロゲン、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cハロアルキル、C−Cハロアルコキシ、C−Cヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、Xは、−COR’、−SO−R’、−NR’−CO−R’’、−NR’−S(O)−R’’’、−CONR’R’’又は−SO−NR’R’’であり、それぞれのXは、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC−Cアルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC−Cアルキルを表す。

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一般式(I)


(式中、Zは硫黄原子などを表し、Rは置換もしくは非置換の低級アルキニルなどを表し、Rは水素原子などを表し、Rは置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Rは置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤など提供する。
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本発明は、式I:


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター(すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト)である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)


p38αおよびp38βキナーゼを含む5員ヘテロ環ベースのp38キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むp38キナーゼ介在疾患および障害の1種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 (もっと読む)


本発明は、有糸分裂キネシン、特にKSPの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式I(式中、W、Ar、Ar、RおよびRは、本明細書中に規定する通りである)で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、式I(式中、R1、Q、S、T、U、VおよびR2は明細書中で定義されたのと同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患治療用医薬組成物であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中に含む前記組成物を提供する。本発明は、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。 (もっと読む)


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