本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも９０質量％の純度を有する固体又は液体のピペラジンを水に導通することによりピペラジン水溶液を製造する工程；蒸留により水を除去する工程；所定の最高残留含量の水を有するピペラジンを単離する工程を含む、ピペラジンの後精製による色彩安定性の改善方法に関する。本発明のさらなる対象は、色彩安定性の改善をチェックするための老化迅速試験の提供である。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR₁、R₂、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。

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【課題】 シランを用いる還元反応により、シリルエーテル、アルコールまたはアミン類を室温で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 ２〜４個のルテニウム原子にカルボニル基が配位した多核ルテニウムカルボニル錯体を触媒とし、この触媒をあらかじめシランで活性化することにより活性触媒種を作成し、下記の一般式（I）で示される少なくとも１個の水素原子を保有するシランを還元剤として用いて、下記の一般式（V）で示すアミドから、下記の一般式（VI）で示すアミンを製造する方法。
【化１】


【化２】


【化３】
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第４級アンモニウム化合物を製造するための本発明の方法は、１個のsp³混成窒素原子を含む化合物と、硫酸ジアルキルまたはリン酸トリアルキルを反応させた後、得られたアンモニウム化合物をイオン交換に付すことを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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第一級または第二級アルコール、アルデヒドおよび／またはケトンと、水素およびアンモニア、第一級および第二級アミンの群から選択された窒素化合物とを銅含有触媒の存在下において６０〜３００℃の範囲の温度で反応させることによるアミンの連続的な製造法において、そのさい水素による還元前の触媒の触媒活性組成物が酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、二酸化ジルコニウム（ＺｒＯ_２）、二酸化チタン（ＴｉＯ_２）および／または二酸化ケイ素（ＳｉＯ_２）２０〜８５質量％、ＣｕＯとして計算される酸素を含有する銅の化合物１〜７０質量％、ＭｇＯとして計算される酸素を含有するマグネシウムの化合物、Ｃｒ_２Ｏ_３として計算される酸素を含有するクロムの化合物、ＺｎＯとして計算される酸素を含有する亜鉛の化合物、ＢａＯとして計算される酸素を含有するバリウムの化合物、および／またはＣａＯとして計算される酸素を含有するカルシウムの化合物０〜５０質量％、およびＣｕＯとして計算される酸素を含有する銅の化合物に対して、ＮｉＯとして計算される酸素を含有するニッケルの化合物３０質量％未満を含有しかつ反応を管型反応器中において気相中で等温により行う。 （もっと読む）

本発明は、NMDA 受容体アンタゴニスト、たとえば1-アミノシクロヘキサン誘導体を、アミロイドパシーにおいて、潜在的に毒性及びフィブリロジェニックAβペプチドの沈着を改変するために使用することに関する。具体的に, 本発明はAPPのプロセシングを邪魔し、フィブリロジェニック Aβペプチドのレベルを低下させるメマンチンの能力に関する。 （もっと読む）

本発明はヒドロアミノメチル化条件下で、オレフィン、アミン、ロジウム−リン配位子及び合成ガス(syngas)を接触させる工程を含む方法に関する。特に、幾つかの状況下で、中性ロジウム−ホスファイト単座配位子が指定されることが見出された。本発明は、高い収率及び位置選択率で、医薬活性生成物、例えばイブチリド、テルフェナジン及びフェキソフェナジン並びにこれらの誘導体を含む種々の生成物を製造する簡単な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、標識試薬、標識された分析物（その混合物を含む）、およびそれから誘導されるフラグメントイオンに関する。本発明はまた、標識試薬（Ｎ−置換ピペラジン酢酸ベースの標識試薬を含む）、標識された分析物（その混合物を含む）およびそれから誘導されるフラグメントイオンの生成方法、ならびにその標識された分析物の分析方法に関する。本発明の方法によれば、定量されるべき分析物は、標識化される。標識化された分析物、分析物それ自体、その分析物の１種以上のフラグメントおよび／またはその標識のフラグメントは、質量分析により定量され得る。 （もっと読む）