国際特許分類[C07D303/14]の内容
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国際特許分類[C07D303/14]に分類される特許
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E1活性化酵素の阻害剤
【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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フローリアクターを用いたシャープレス不斉エポキシ化反応
【課題】モレキュラーシーブスを添加せずとも効率的にシャープレス不斉エポキシ化を進行させる方法の提供。
【解決手段】アリルアルコール化合物と、触媒量のチタンテトラアルコキシドと、触媒量の光学活性酒石酸エステルと、酸化剤とを、溶媒中、流通式反応器(フローリアクター)を用いて混合することによる、光学活性エポキシアルコール化合物の製造方法。酸化剤は、tert-ブチルハイドロパーオキシドもしくはクメンハイドロパーオキシドが好ましい。
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新規ジヒドロキシベンゼン誘導体およびそれらを有効成分とする抗原虫剤
【課題】原虫類によって引き起こされる疾患を予防または治療するための新規な化合物を提供。
【解決手段】式(I)
(Xは、水素原子またはハロゲン原子を表し、R1は、水素原子を表し、R2は、水素原子または炭素数1−7のアルキル基を表し、R3は、−CHO、−C(=O)R5、−COOR5(式中R5は、炭素数1−7のアルキル基を表す)、−CH2OHまたは−COOHを表し、R4は、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数1−16のアルキル基、末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルケニル基または末端の炭素上および/若しくは非末端の炭素上に各種置換基を有する炭素数2−16のアルキニル基を表す)の化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩のうち1種または2種以上を用いる。
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エポキシアルコール化合物の取得方法、並びにエポキシアルコール化合物及びトリアゾール化合物の製造方法
【課題】構造異性体を容易に除去できるエポキシアルコール化合物の新たな取得方法を開発することが望ましい。
【解決手段】式(3)
【化1】
(式中、Rは水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を表し、Arはハロゲン原子及びトリフルオロメチル基からなる群より選択される少なくとも1種の基を有していてもよい芳香族基を表す。)で示されるエポキアルコール化合物及びその構造異性体を含む混合物を、30〜70℃の範囲から選択される温度で酸と混合する工程と、前記工程で得られる混合物から前記式(3)で示されるエポキシ化合物を回収する工程とを備える式(3)で示されるエポキシ化合物の取得方法。
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ヒドロキシメチルジフェニルオキシラン及び対応する1−アゾリルメチル−1,2−ジフェニルオキシランを製造する方法
本発明はエポキシ化と還元により、2,3-ジフェニルプロペナールから1-ヒドロキシメチル-1,2-ジフェニルオキシランを製造する方法に関する。好ましくない副生成物の形成は、還元を2,3-ジフェニルプロペナールが完全に変換される前に開始すると抑制することができる。ヒドロキシメチルジフェニルオキシランは1-アゾリルメチル-1,2-ジフェニルオキシランを製造するための有用な中間体生成物であり、ここで、1-アゾリルメチル-1,2-ジフェニルオキシランは、アゾリル基を導入することにより前記中間体生成物から容易に製造することができる。 (もっと読む)
エポキシ化合物の製造方法
【課題】反応工程と別個の脱塩工程を必要とせず、収率の損失も伴わないエポキシ化合物の製造方法の提供。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物と陰イオン交換体を接触させて反応させ、一般式(II)で示される化合物を含む反応物を得る、エポキシ化合物の製造方法。
【化1】
〔式中、R1は炭素数1〜24のアルコキシ基、水酸基、ハロゲン原子又は水素原子、Aは−R2O−基(R2は炭素数2〜4のアルキレン基)又は−CH2CH(OH)CH2O−基、Bは−CH(OH)CH2X基又は−CH(X)CH2OH基、Xはハロゲン原子、mは0〜10の数、nは0〜2の数である。〕
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グリセロール処理方法
グリセロールアルキルエーテルの少なくとも一部をグリセロールに転化するために少なくとも1種のグリセロールアルキルエーテルで汚染されたグリセロール生成物を処理するための方法であって、グリセロール生成物が処理中に導入される少なくとも1種のハロ−脱アルコキシル化剤との反応にかけられ、そしてハロ−脱アルコキシル化剤の総量対処理前のグリセロール生成物中に存在するグリセロールアルキルエーテルの総量のモル比が0.1以上および1,000,000以下である方法。 (もっと読む)
1,2−エポキシドの製造方法
本発明は、触媒酸化が有機相および水性反応媒体を含む2相系で実施され、水溶性マンガン錯体が酸化触媒として用いられ、末端オレフィンが20℃における水1リットル当たり少なくとも0.01から100gの溶解性で用いられ、末端オレフィン対過酸化水素のモル比が1:0.1から1:2までの範囲内である、過酸化水素を用いた末端オレフィンの触媒酸化による1,2−エポキシドの製造方法に関する。 (もっと読む)
ゼルンボン誘導体およびその製造方法
【課題】 多用途なキラル源として利用できる新規なゼルンボン誘導体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ゼルンボンを、酢酸エチルの存在下で、m−クロロ過安息香酸でエポキシ化することで、ラセミ体6,7−モノエポキシゼルンボンが得られ、このラセミ体6,7−モノエポキシゼルンボンをLiAlH4の存在下で反応させ、ラセミ体6,7−モノエポキシゼルンボールが得られることを見出した。また、得られた6,7−モノエポキシゼルンボールをリパーゼの存在下、酢酸イソプロペニルとエステル転移反応させることで、光学活性を有する(1R)−6,7−モノエポキシゼルンボールとその酢酸エステル(1S)とが得られることを見出した。さらに、上記光学活性を有する(1R)−6,7−モノエポキシゼルンボールを酸化することで、新規な光学活性を有する6,7−モノエポキシゼルンボンが得られることを見出した。
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ビニル基又はエポキシ基含有多環式化合物の製造法
【課題】ビニル基を含有するアダマンタン誘導体等の多環式化合物の簡易で効率的な製造法を提供する。
【解決手段】橋頭位にメチン炭素原子を有する多環式化合物と、(A)1,2−ジカルボニル化合物又はそのヒドロキシ還元体、(B)酸素、及び(C)下記式(1)
(式中、R1及びR2は、アルキル基等を示し、R1及びR2は互いに結合して芳香族性の環等を形成してもよい。Xは酸素原子等を示す)で表されるイミド化合物等で構成されているアシル化剤とを反応させて、次いで還元し、さらに脱水反応に供してビニル基含有多環式化合物を得る。
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