本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】エポキシド類のカルボニル化に用いる触媒系の触媒活性がそのカチオンの修飾により調整されること、および触媒系中のカチオンとしてカチオン性ルイス酸の使用が新しい手段を提供すること。
【解決手段】エポキシド類、アジリジン類、チイラン類、オキセタン類、ラクトン類、ラクタム類および類似化合物を一酸化炭素と、触媒性有効量の下記一般式［ルイス酸］^z+｛［QM(CO)_x］^w-｝_y を有する触媒
（式中、Q はなんらかのリガンドで必ずしも存在せず、Mは元素周期表の 4、5、6、7、8、9および10 族の遷移金属よりなる群から選ばれる遷移金属であり、z はルイス酸の原子価で1 〜 6 の範囲にあり、w は金属カルボニルの電荷で1〜 4 の範囲にあり通常 1 であり、y は w 倍の y が z に等しいような数であり、x は｛［QM(CO)_x］^w-｝_yについての安定なアニオン金属カルボニルを提供するような数で 1 〜 9 の範囲にあり典型的には1 〜 4 である）
の存在下に反応せしめる。 （もっと読む）

本出願は、βラクトン生成物を産生するための方法を提供する。この方法は以下の工程：エポキシド、溶媒とカルボニル化触媒および一酸化炭素とを反応させて、βラクトンを含む反応ストリームを生成する工程と、次に反応ストリーム中のβラクトンの一部をこの溶媒およびカルボニル化触媒から分離して：ｉ）βラクトンを有するβラクトンストリーム；およびｉｉ）カルボニル化触媒および高沸点溶媒を含む触媒リサイクルストリームを生成する工程と；この触媒リサイクルストリームをフィードストリームに加える工程と、を包含する。
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【課題】有機溶媒不存在下で不純物の少ない、高純度のアルキルケテンダイマーを収率よく製造する方法の提供。
【解決手段】有機溶媒不存在下で、脂肪酸クロライドと三級アミン混合物とを反応させてアルキルケテンダイマーを製造する方法において、三級アミン混合物がトリエチルアミンと式（１）で示す三級アミンをモル比３／２〜１９／１で混合して構成され、脂肪酸クロライド１モルに対して三級アミン混合物１〜１．１５モルを使用することを特徴とするアルキルケテンダイマーの製造方法。
【化１】


（式中、Ｒは炭素数３〜１４の炭化水素基である。） （もっと読む）

本発明は（２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２−ヘキシル−３，５−ヒドロキシヘキサデカン酸金属塩を中間体として用いて高純度の（３Ｓ，４Ｓ）−４−（（Ｒ）−２−（ベンジルオキシ）トリデシル）−３−ヘキシル−２−オキセタノンを製造する高収率製造方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、感染症、たとえば細菌による感染症または原虫による感染症、特にグラム陽性および／またはグラム陰性細菌による感染症、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌により起きるかまたはそれらに関連する感染性疾患を処置するための、特定のベータ−ラクトン化合物およびその組成物、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌または原虫のビルレンスを特定のベータ−ラクトン化合物により調節することに関する。本発明はさらに、バイオフィルムを阻止または排除するための、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般構造式Ａ３を有する化合物またはその薬学的に許容される誘導体を提供する。式中、Ｒはアルキル基であり、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、エステル、アミド、アルデヒド、およびハロゲンから成る群から選択した少なくとも１個の部分を含む。

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Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）の基質であるパルミトイルエタノールアミド（ＰＥＡ）の濃度を上昇させるように、Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）を阻害する化合物及び医薬組成物が企図される。ＮＡＡＡ阻害は、ＰＥＡの低濃度が付随する状態を改善するのに有効であるものである。使用の中でも、様々なＮＡＡＡ阻害剤が、特に、炎症性疾患の治療において、治療剤として企図される。
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【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのＮ原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、農芸化学的に活性な該化合物の塩、並びに植物中又は植物上の植物病原性真菌及び他の微生物を駆除するための、個別に又は他の活性成分及び／又は補助物質及び／又は添加物と混合されたこれらの使用に関する。本発明は、前記化合物及び混合物を製造するための方法、前記方法中の中間体産物及び前記化合物、塩又は混合物で処理された種子にも関する。

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