【課題】多段階反応のためのマイクロリアクタにおいて、混合部同士の距離が短く、さらに、必要に応じて簡便な方法で混合部の距離を変更可能であり、流路の密閉性に優れたマイクロリアクタを提供すること。
【解決手段】本発明のマイクロリアクタは、第一のマイクロミキサと第二のマイクロミキサとを備え、第一のマイクロミキサは突出部を備え、第二のマイクロミキサは陥入部を備え、第一及び第二のマイクロミキサは、流体を導入するための複数の導入経路と、前記の導入経路を合流して前記流体を混合するための混合部と、前記混合部で混合した流体を導出するための導出経路とを備え、前記突出部と前記陥入部とが係合され、その係合部分において導入経路と導出経路とが接続されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】公知抗うつ薬エスシタロプラム、すなわちS-1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-5-イソベンゾフランカルボニトリルの十分な強度を有する速崩壊錠の提供。
【解決手段】エスシタロプラム遊離塩基を溶剤から固体形態で沈殿させて、溶剤から分離し、場合により１回またはそれ以上再結晶化させ、該精製塩基の引き続く変換で得られるシュウ酸塩結晶を使用する。ならびに該塩を含む口腔内分散性錠剤。 （もっと読む）

【課題】
高純度を維持しながら高生産性が達成されるＢＰＤＡの製造方法の提供。
【解決手段】
ビフェニルテトラカルボン酸を加熱処理してビフェニルテトラカルボン酸二無水物を製造するにあたり、前記加熱処理を、１×１０^２Ｐａ〜１．１×１０^５Ｐａの圧力下において、最高到達温度を２１０℃〜２５０℃の範囲内とし、６０℃から２１０℃まで昇温する時間の１／４以上で昇温速度を５０℃／ｈｒより大きくし、かつ１５０℃〜２５０℃に０．５時間以上１０時間以下保持することにより行う、ビフェニルテトラカルボン酸二無水物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも４０μｍの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン（例えばメチル−イソブチルケトン）のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること
【解決手段】少なくとも４０μｍの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

【課題】光学分割の工程を経ることなく簡便に製造できる新規な光学活性ビアリールエステル化合物の提供。
【解決手段】ロジウム金属と光学活性ビスホスフィンとを含む触媒を用いて、三重結合を有する化合物を付加環化反応させる一般式（１）で表される軸不斉エステル化合物の製造方法。


（式（１）中、Ｒ¹は水素原子、アルカリ金属、アルキル基を表す。Ｒ^Xはアルコキシ基で置換されたナフチル基、等を表し、Ｒ³、Ｒ⁴，Ｒ⁵及びＲ⁶は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基、アリールオキシ基を表す。＊は軸不斉であることを表す。） （もっと読む）