国際特許分類[C07D311/70]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有し,他の環と縮合した複素環式化合物 (1,370) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (1,315) | 炭素環が水素添加されていないベンゾ〔b〕ピラン (942) | 2位または4位に酸素または硫黄以外の原子をもつもの (425) | 2位に2個の炭化水素基が結合し,6位に炭素および水素以外の成分をもつもの (72)
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ジアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としての使用のためのグリシンスルホンアミド
本発明は、一般に、DAGLαおよび/またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにDAGLαおよび/またはβ活性の阻害方法に関する。
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ジアシルグリセロールリパーゼの阻害剤として使用するためのグリシンクロマン−6−スルホンアミド
本発明は、一般に、DAGLαおよび/またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物ならびにDAGLαおよび/またはβ活性の阻害方法に関する。
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プロポリス成分の新規エステル化合物及びその医薬組成物
【課題】強力な脱顆粒抑制作用を有し、I型アレルギー治療薬として有用な新規化合物、この新規化合物の製造方法および新規化合物の脱顆粒抑制作用を利用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】式[I]又は[II]で示されるプロポリス成分の新規エステル化合物およびこの化合物を含有する医薬組成物。
[I]
[II](R1はアルキル基又はフェニル低級アルキル基、R2及びR3は同一または異なって、プレニル基、ヒドロキシ基、ジヒドロシンナモイル基または水素を表す)で示されるエステル化合物
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TRPV1拮抗薬
本明細書においては、式(I)の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ(R1、R2、R3、R4およびmは明細書で定義されている。)が開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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TRPV1アンタゴニスト
本願は式(I):
(式中、R1、R2、R3、R4及びmは本明細書に定義する通りである。)の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組合せを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用して病態及び疾患を治療する方法も開示する。
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ヒトピルビン酸キナーゼ活性化剤
ピルビン酸キナーゼM2活性化剤が開示され、該活性化剤は、式(I)のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式(II)の2,4−二置換4H−チエノ[3,2−b]ピロール−2−(置換ベンジル)ピリダジン−3(2H)オンであり、ここでLおよびR1〜R16は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、PKM2の活性化によって治療可能な多くの疾患(例えば、癌および貧血)の治療に有用である。式(I)、式(II):
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は式(I)の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する;
式中、R1は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;R2は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され;R3は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され;X1は化学結合、CR7R8、C(=O)、C(=NH)、NR9、NHC(=O)、およびSO2からなる群から選択され;R7およびR8は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール;または、R7およびR8は、置換されていてもよいC4−6のシクロアルキル環を共に形成し;R9は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され;Aは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式
で表される4−7員環を表し、または
から選択され;それぞれにおいて;X2はCHまたはNであり;X3はC(R5a)2、NH、N(R5b)、OまたはSであり;X4はそれぞれ独立してC(=O)、CH2、CH(R4a)、またはN(R4a)(R4b)から選択され;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R5bは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;n=1または2である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。
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フェニル誘導体及びそれらの医薬としての利用
本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にCB2レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 (もっと読む)
新規栄養補助および医薬組成物、ならびに炎症性障害の治療、補助治療、または予防のためのそれらの使用
本発明は、新規メトキシル化芳香族化合物に関する。本発明はまた、メトキシル化芳香族化合物を含む新規組成物、およびこれらの組成物の医薬品、特に炎症性障害の治療、補助治療、または予防のための医薬品としての使用にも関する。 (もっと読む)
ジアミン誘導体、製造法及び抗酸化薬
本発明は、式(1)
(式中、R1、R2、R3、または、R4は、それぞれ独立して、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、1または2の整数を表す。)で表される化合物およびその製造方法であり、さらに該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬及びこれを用いた腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬、網膜の酸化障害抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬である。
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