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国際特許分類[C07D317/46]の内容

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【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


(式中、Zは−N−もしくは>CHであり;Rは−Hもしくはアルキルであり;Arは、各々非置換の又は1もしくは2個のR部分で炭素環員で置換された、2−チアゾリル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルもしくはフェニルである。)該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害(多発性硬化症のような)を処置するために投与することができる。 (もっと読む)


【課題】
高収率、高選択率で環状カーボネートを与え、安定性に優れ、反応後の触媒分離が容易な固体触媒、及び該触媒を用いた工業的に有利な連続流通式で、安価かつ安全な環状カーボネートの合成方法を提供する。
【解決手段】
触媒として、(トリブチルホスホニウムブロミド)―炭素数2〜8のアルキレン基(−Cn2nPBu3Br、n=2〜8)、(トリエチルホスホニウムブロミド)―炭素数2〜8のアルキレン基(−Cn2nPEt3Br、n=2〜8)、または、(トリブチルホスホニウムヨージド)―炭素数2〜8のアルキレン基(−Cn2nPBu3I、n=2〜8)が結合することにより表面修飾されたシリカを含有する触媒を用いる。 (もっと読む)


【課題】含フッ素化合物の含フッ素ポリマー、及び含フッ素ポリマーを用いた光学材料又は電気材料を提供する。
【解決手段】下記一般式(4)で表される含フッ素化合物。式(4)中、Rff1及びRff2は各々独立に、フッ素原子又は炭素数1〜7のパーフルオロアルキル基を表す。nは、1〜4の整数を表す。
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【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(II):


(R1及びR2は異なるアミノ基の保護基を示し、R3はアシルアニオン等価基を示す)で表される化合物をエステル生成反応に続き脱水反応に付す、一般式(I):


で表される化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本発明は式IおよびI’の新規ベンゼンスルホンアニリド化合物ならびにこれらの生理学的に寛容される酸付加塩およびN−オキシドに関する。これらの化合物は価値のある治療特性を有し、およびセロトニン5−HT受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適し、


式中、Rは水素またはメチルであり、Rは水素またはメチルであり、Rは水素、フッ素C−Cアルコキシまたはフッ化C−Cアルコキシであり;Rは水素、C−Cアルキルまたはフッ化C−Cアルキルであり;Rは水素、フッ素、C−Cアルキル,フッ化C−Cアルキル、C−Cアルコキシまたはフッ化C−Cアルコキシであり;およびRは水素、フッ素または塩素である。
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本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式I
【化1】


(式中、置換基は本明細書に記載された通りである)
のA化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、CXCR5阻害活性を有し、ヒトCXCR5受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、式(I):


[式中:
各Rは、独立して、Cl、Br、CHおよびCFからなる群より選択され;
Xは、炭素または窒素であり;
1aは、Hまたは直鎖C1−3アルキル基であり;
2aは、Hまたはメチル基であり;
は、C1−3アルキル、Hおよび−(CH−からなる群より選択され、nは3または4であり、鎖の末端炭素は、縮合6,5−または6,6−二環式環を形成するように、R基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し;
Yは、置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ハロゲン、1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルキルおよび1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルコキシからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル;置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、OCH、CF、CN、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル;置換されていなくてもよいまたはFおよびOCHからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル;ピリミジニル;イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル;ベンゾチオフェン−2−イル;ベンゾチオフェン−5−イル;ベンゾフラン−2−イル;ジベンゾ[b,d]フラン−3−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−4−イル;1,3−ベンゾジオキソール−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル;2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル;2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキシ−4−イル;ピリダジニル;イミダゾリル;オキサゾリル;ピラゾリル;チアゾリル;およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され;
ただし、Yが2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルである場合、RはClではない]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体(グレリン受容体またはGHSR1a受容体とも称される)の調節因子としてのならびに/あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および/または予防のための、その使用に関する。
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本発明は、式(I):[式中、Ar、Ar及びArは、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R、R及びRは、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R/Rは、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH−O−低級アルキル、−(CH−N−(低級アルキル)、(CH−シクロアルキル、(CH−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはRとRは、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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