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国際特許分類[C07D333/38]の内容

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本明細書においては、下記の式(I)の化合物を開示する:
【化1】


また、該化合物に関連する治療方法、化合物および医薬品も開示する。
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【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I):
【化1】


[式中、Xは置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等;Yは−NRCO−(CH0−2−等(式中、Rは水素原子等);Zは置換されていてもよいフェニレン等;Wは式:
【化2】


(式中、R、R、R、およびRはそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす)で表わされる基等]で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式(I)〔式中、Aは酸素原子、窒素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれるヘテロ原子を有していてもよい芳香族環式基を表し、該芳香族環式基は式(I)におけるカルボニル基と結合する位置に隣接する位置がR1で置換され、更にハロゲン原子で置換されていてもよいC1〜C4アルキル基及び/又はハロゲン原子で置換されていてもよい。R1はハロゲン原子で置換されていてもよいC1〜C4アルキル基又はハロゲン原子を表す。〕で示されるフェネチルアミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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本発明は、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である、式IA


によって表される化合物、またはその医薬上許容しうる塩および溶媒和物に関し、式中、RはC1〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルであり、Xは


であり、Mは


であり、Rは非置換のまたはR13により1回もしくは2回以上置換されているシクロヘキシルであり、R


であるか、あるいは4位でR14により置換されているシクロヘキシルであり、ならびにY、R14aおよびR14は本明細書で規定されている通りである。
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本発明は、一般に、式Iの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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式(IA) または (IB)の化合物は、IkB キナーゼ (IKK) の活性阻害剤であり、自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
【化1】


(式中、R7 は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり、環 A は任意に置換されていてもよい、5-13の環原子を有するアリールもしくはヘテロアリール環であり、Z は式R-L1-Y1-(CH2)z-の基であり、ここで z は 0 または1であり、R は式(X) または (Y)の基であり、
【化2】


R1 はカルボン酸基(-COOH)または一以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり、R6 は水素または
任意に置換されていてもよいC1-C6 アルキル、C3-C7 シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは-(C=O)R3、-(C=O)OR3または -(C=O)NR3 であり、ここで R3 は水素または任意に置換されていてもよい (C1-C6)アルキルであり、Y1 は結合手、-(C=O)-、-S(O2)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-(C=O)NR3-、-NR3(C=O)-、-S(O2)NR3-、-NR3S(O2)-または-NR3(C=O)NR4-であり、ここでR3および R4 は独立して水素または任意に置換されていてもよい (C1-C6)アルキルであり、L1は 式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の2価のリンカー基であり、ここでm、n、p、Q、Alk1 およびAlk2 は特許請求の範囲で定義されているとおりである)。
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式(IA)または(IB)の化合物は、IkBキナーゼ(IKK)の活性阻害剤であり、自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である:式(A)または(B)(式中、R7は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり;
環Aは任意に置換されていてもよい5〜13の環原子を有するアリールもしくはヘテロアリール環であり;Zは (a)式R1R2CHNH-Y-L1-X1-(CH2)z-であり、
ここでzは0または1であり;R1 はカルボン酸基(-COOH)、または一以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2 は天然もしくは非天然のα−アミノ酸の側鎖であり;Y は結合手、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3 、-C(=NH)-NR3 または-S(=O)2NR3-であり、ここでR3 は水素または任意に置換されていてもよいC1-C6 アルキルであり;L1 は式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の2価の結合基であり、ここで
m、n、 p 、Q、Alk1およびAlk2は請求の範囲で定義されたとおりである。)

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本発明は、NP−1アンタゴニストとして適する、式Iまたは式II
【化1】


の化合物である。
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