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国際特許分類[C07D333/38]の内容

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【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる1−フェニルー1−{4−[4−(3−ピペリジンー1−イループロポキシ)ーベンジル]ーピペラジンー1−イル}ーメタノンに例示される、ヒスタミンH1および/もしくはH3アンタゴニストまたはH3逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、(1,4)ジアゼピン、および2,5ージアザビシクロ(2,2,1)ヘプタン化合物。
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【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。
【解決手段】式(1)(式中のR、R、R、Rは、本文中に定義される)で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化1】

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選択された化合物は、HGF介在疾患などの疾病の予防及び治療のために有効である。本発明は、癌などを含む疾病及びその他の悪性疾患又は症状の予防又は治療のための、新規化合物、類縁体、プロドラッグ及び医薬として許容されるこれらの塩、医薬組成物及び方法が包含される。本発明は、このような化合物を作製する方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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式Iの化合物:
【化1】


(式中、E、A及びR1は明細書に記載の通りである。)、その薬学的許容塩、その製造法、それを含む薬学的組成物、及びその使用方法。 (もっと読む)


式(I):


(式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。)
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はp38キナーゼ阻害剤として有用である。
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式(I)の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、p38キナーゼ阻害剤として有用である。

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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)


本発明は、昆虫またはクモ形類、昆虫もしくはクモ形類が成長するもしくは成長する可能性のあるその生息環境、繁殖場所、食物供給、植物、種子、土壌、地域、素材もしくは環境、または昆虫もしくはクモ形類による攻撃もしくは侵入から保護すべき素材、植物、種子、土壌、表面または空間に、殺虫効果を有する量の一般式I(式中、Arは環式基であり、nは、0または1であり、XはCOまたはSO2であり、R1〜R4は請求項1に定義された通りである)の化合物またはその塩を接触させることを含む、昆虫またはクモ形類を駆除するための方法に関する。

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一般式IまたはIIの置換環状化合物が提供される。
前記化合物の調製方法と、グルカゴン様ペプチド-1受容体(GLP-1R)調節剤の、糖尿病、インシュリン抵抗性及び肥満症等を含むがこれらに限られない代謝障害の予防もしくは治療における使用も提供される。

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本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグに関する。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)本発明の化合物は免疫抑制剤、並びに炎症疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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