本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物、又はその薬理学的に許容できる塩


（Ｉ）
並びにこれらの化合物及び中間体の使用、及び該化合物の調製方法を開示する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにそれらを使用して糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常などを治療する方法を開示する。
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【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグ。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


の化合物(式中、基は記載された意味を有する)、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。その化合物は、例えばII型糖尿病の予防および治療における医薬として使用することができる。
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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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複素環カルボキサミド化合物が、核内ステロイドレセプターの活性を調節する際に有用であることが、本明細書中で記述されている。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物を製造するプロセスもまた、記述されている。レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に関連した１種以上の症状または疾患または障害を、治療、予防または改善する化合物、組成物および方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^６はカルボキシまたはテトラゾリルを表す）のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン誘導体に関する。本発明のアリールまたはヘテロアリールアミドアルカン類は、ＰＧＩ２アンタゴニスト活性を有し、ＰＧＩ２活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＰＧＩ２に関連するからである。 （もっと読む）

本発明は、式(II)
【化１】


（ここで式中、R¹およびR²は明細書に定義したものである）
の化合物を、塩基の不存在下、且つ１またはそれ以上の希釈剤及び場合により触媒の存在下でホスゲンと反応させる、一般式(Ｉ)
【化２】


（ここで式中、R¹およびR²は明細書に定義したものである）
の化合物の製造方法。
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本発明は式 (II)
【化１】


（ここでR¹及びR²は、それぞれ明細書中に定義される）のエナミン類及び／又はそのモノアセチル化体又はジアセチル化体又はそのモノホルミル化体又はジホルミル化体を１又は数種の希釈剤の存在下で塩素化剤と反応させる、一般式(Ｉ)
【化２】


の4−アルコキシカルボニル−3−アミノチオフェン類及び／又は式(Ｉ)'
【化３】


（ここでR¹及びR²は、それぞれ明細書中に定義される）のその塩酸塩、及び／又はそのモノアセチル化体又はジアセチル化体又はそのモノホルミル化体又はジホルミル化体の製造方法に関する。更に式(II)の化合物の製造方法も記載されている。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物（式中の残基は明細書に意味を有する）、並びにその生理的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病の予防及び治療のための医薬として使用することができる。
【化１】

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