一般式［Ｉ］


〔式中、ＶはＣＨ又はＮ；ＷはＳ又はＯ；Ｒ^１及びＲ^２はＨ等；Ｘは−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ_２−Ｎ（Ｒ^５）−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^７）−等；Ｌは


（Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２及びＲ^２５はＨ等；Ｅはアリール又は芳香族ヘテロ環基）；Ｒは−ＣＯＯＨ等；Ｂはアリール等；Ｒ^３はＨ等；Ｙは−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｎ（Ｒ^１２）−、−Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１１）−、−Ｏ−等；Ａはアルキレン；Ｚはアリール等；等〕で示される複素芳香５員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ１Ｂ阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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本発明は式(Ｉ)(式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは明細書に定義のとおりである)で示されるチオフェンカルボキサミド、その製造法、製造に使用する中間体、それを含有してなる医薬組成物、およびその治療における使用に関する。
【化１】

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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ^y基で置換されており、；Ｒ¹は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ_1-4アルキル、ＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレン、ＣＯ−Ｃ_l-4アルキレンオキシ（Ｃ_l-4）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；各Ｒ⁶は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；Ｒ⁷は、（Ｚ）_mＣ≡Ｃ（Ｙ¹）、（Ｚ）_mＣ（Ｙ¹）＝Ｃ（Ｙ²）（Ｙ³）または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；各Ｒ^yは独立に、ハロゲン、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、Ｃ_1-3アルコキシ（Ｃ_1-3）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ^l、Ｙ²およびＹ³は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_l-4ハロアルキルチオ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ_1-4）アルキルアミノ、Ｃ_l-4アルコキシカルボニル、Ｃ_l-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_3-7シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、および、Ｃ_1-4ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ_1-4アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、ｓ、Ｒ^１、Ｌ、Ｒ^２及びＡは記載において引用した通りに定義される）で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド、前記物質の製造方法及び該物質の望ましくない微生物を防除するための使用に関する。本発明はまた、新規中間体生成物及び該生成物の製造に関する。
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本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式（Ｉ）［式中、．．．．．は、存在していないか、又は、共有結合であり；Ａは、フェニル、ナフチル及び５員又は６員のヘテロ環状基（ここで、該５員又は６員のヘテロ環状基は、Ｏ、Ｎ及びＳから互いに独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる）から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり；Ｑは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン及びＮＲ^９−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた４つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、ＯＨ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシから選択される１、２、３又は４の置換基を有しており；又は、Ａ−Ｑは、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル（ここで、該アルキルは、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルチオ、ハロゲン又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）であってもよく；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳＯ_２であり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり；Ｒ^１〜Ｒ^６及びＲ^９は、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである］で表される。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びＡは明細書に記載の意味を有する）で示される新規ビフェニルカルボキサミド、該物質の複数の製造方法、望ましくない微生物を防除するための使用、新規中間体生成物及びこの製造が開示される。
【化１８４】

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本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、


式中、X、Y¹、Y²、R¹、n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、L¹、L²、Ar¹およびAr²は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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