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国際特許分類[C07D333/38]の内容

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本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式(I)[式中、.....は、存在していないか、又は、共有結合であり;Aは、フェニル、ナフチル及び5員又は6員のヘテロ環状基(ここで、該5員又は6員のヘテロ環状基は、O、N及びSから互いに独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる)から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり;Qは、単結合、C〜C−アルキリデン、O−C〜C−アルキリデン、S−C〜C−アルキリデン及びNR−C〜C−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた4つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、OH、=O、ハロゲン、C〜C−ハロアルキル及びC〜C−アルコキシから選択される1、2、3又は4の置換基を有しており;又は、A−Qは、一緒になって、C〜C10−アルキル(ここで、該アルキルは、=O、OH、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルキルチオ、ハロゲン又はC〜C−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される1又は2の置換基で置換されていてもよい)であってもよく;Xは、C=O、C=S又はSOであり;Arは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり;R〜R及びRは、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである]で表される。
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本発明の目的は、一般式Iの化合物、それらの薬学上許容される塩ならびにそれらの鏡像異性体、ジアスレオマーおよびラセミ体; 前述の化合物の製造、それらを含有する薬剤およびそれらの製造、ならびにヒストンデアセチラーゼ (HDAC) のインヒビターとしての、したがって前述の病気および障害の抑制または予防における、または対応する薬剤の製造における前述の化合物の使用である。

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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、Ar、R、R、R、R、R、m、およびnは、本明細書に定義した通りである]のチオフェン カルボキサミド、その製造方法、およびその製造に用いられた中間体、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)


【解決手段】 一般式(I)


{式中、Q1はフェニル基、置換フェニル基、置換芳香族6員複素環基等、Qは(ハロ(C−C)アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Rは水素原子、(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル基等、Rは水素原子、(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル基等、Rは水素原子、(C−C)アルキル基、(C−C)シクロアルキル基、フェニル(C−C)アルキル基等、又、RとRは一緒になって−X−X−(式中、X及びXは同一又は異なっても良く、カルボニル基、(C−C)アルキレン基等。)で表される5〜8員環を形成することもできる。}で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 (もっと読む)


本発明は薬剤として使用するための下記化学式IIの化合物及び、その塩及び生理学的官能性誘導体に関するものである。
【化1】

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本発明は、新規な化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を治療するための化合物及び組成物を使用する方法を提供する。化合物が治療するために使用されてもよい特定の腫瘍型の例は、限定されないが、肉腫、メラノーマ、神経芽細胞腫、癌腫(限定されないが、肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む)、及び中皮腫を含む。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、Rは特許請求の範囲に定義される)
のシアノチオフェンに関するものであり、またそれらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩(これらは有益な薬理学的性質、特に、グルカゴン受容体拮抗作用を有する)に関する。
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【課題】
【解決手段】 新規フェニル化合物、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記化合物は、カンナビノイド受容体のアゴニスト及び/若しくはリガンドであり、とりわけ、痛み、胃腸疾患、泌尿生殖器疾患、炎症性疾患、緑内障、自己免疫疾患、虚血状態、免疫に関連した疾患、及び神経変性病の治療及び/若しくは予防、虚血作用及び再かん流作用に対する心臓保護の提供、悪性細胞におけるアポトーシスの誘発、並びに食欲刺激薬として有益である可能性がある。 (もっと読む)


本発明は、新規の式(I)の置換ベンジルオキシ−フェニルメチルアミド誘導体、それらの製造方法、および医薬におけるそれらの使用、特に冷メントール受容体1(CMR−1)活性に関連する疾患の予防および処置、特に、泌尿器科の疾患または障害、例えば排尿筋過活動(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過活動(排尿筋反射亢進)、特発性排尿筋過活動(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大症、および下部尿路症状;慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎疼痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中および炎症性障害、例えば喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)の処置のためのものに関する。
【化1】

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